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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1644
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AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
| PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
| Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
| M1645
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AG14361 | AG14361 | PARP |
| AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂，Ki低于5 nM，比苯甲酰胺作用至少强1000倍。 | |||
M1658
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Axitinib | 阿昔替尼；阿西替尼 | VEGFR/PDGFR |
| AG-013736 | |||
| Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR-1， VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT时，其IC50分别为0.1 nM， 0.2 nM， 0.1-0.3 nM， 1.6 nM和1.7 nM。 | |||
| M1686
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Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 | Proteasome |
| Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239 | |||
| Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1713
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GDC-0449 (Vismodegib) | 维莫德吉 | Smo |
| Vismodegib, HhAntag691 | |||
| Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的，新型的，特异性的SMO 受体抑制剂，其IC50为3 nM，能通过抑制 SMO 受体活性，从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外，GDC-0449也能抑制P-gp作用，IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。 | |||
| M1715
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GDC-0941 (Pictilisib) | 匹替利司 | PI3K |
| Pictilisib | |||
| GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 | |||
| M1716
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Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Gemzar, LY-188011 | |||
| Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 | |||
| M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
| GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
| M1719
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GSK461364 | GSK461364 | PLK |
| GSK461364A | |||
| GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 | |||
| M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
| Fexagratinib; ABSK091 | |||
| AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
| M1733
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TG101348 | TG101348 | JAK |
| Fedratinib; SAR302503 | |||
| TG101348（Fedratinib，SAR302503）是一种新型多靶点HDAC抑制剂，以及选择性的JAK2抑制剂，作用于JAK2的IC50为3 nM，比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 | |||
| M1758
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Foretinib | 福瑞替尼；佛瑞替尼 | c-Met |
| GSK089; EXEL-2880; XL880; GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089) 是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
| JTP-74057, GSK212 | |||
| Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 | |||
| M1761
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Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼；维莫非尼 | Raf |
| RG7204; RO5185426 | |||
| Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 | |||
| M1772
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PKI-587 | PKI-587 | PI3K |
| Gedatolisib; PF-05212384 | |||
| PKI-587 (Gedatolisib; PF-05212384) 是一种高度有效的，双重PI3Kα， PI3Kγ和mTOR抑制剂，IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。 | |||
| M1779
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SGI-1776 | SGI-1776 | Pim |
| SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。 | |||
| M1790
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MGCD0103 | MGCD0103 | HDAC |
| Mocetinostat | |||
| Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。 | |||
| M1795
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TGX-221 | TGX-221 | PI3K |
| TGX-221是一种特异性PI3K p110β抑制剂，IC50为5 nM，对PI3K C2α，PI4K和PI3K p110β 的抑制剂性都很低。 | |||
| M1799
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Imatinib Mesylate | 甲磺酸伊马替尼；依马替尼；格列维克 | Src-bcr-Abl |
| Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571 | |||
| Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。 | |||
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 | EGFR/HER2 |
| GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 | |||
| Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 | |||
| M1855
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Dabrafenib Mesylate | 甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1867
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PAC-1 | PAC-1 | Caspase |
| Procaspase activating compound 1 | |||
| PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 | |||
| M1886
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TG100-115 | TG100-115 | PI3K |
| TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。 | |||
| M1887
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TG101209 | TG101209 | JAK |
| TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
| M1902
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MG132 | 蛋白酶体抑制剂 | Proteasome |
| Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132 | |||
| MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。 | |||
| M1909
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GW 791343 dihydrochloride | GW 791343 dihydrochloride | P2 Receptor |
| GW791343 2HCl是GW791343的盐酸盐形式，是一种非竞争性的人类P2X7 receptor变构抑制剂，pIC50为7。 | |||
| M1931
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GSK2126458 | GSK2126458 | PI3K |
| Omipalisib | |||
| GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂，作用于p110α/β/γ/δ， 同时也是mTORC1/2抑制剂，Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。 | |||
| M1932
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GSK1838705A | GSK1838705A | ALK |
| GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 | |||
| M1945
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CAL-101 (Idelalisib) | 艾德拉尼 | PI3K |
| Idelalisib; GS-1101 | |||
| CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110δ，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M1978
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GSK1059615 | GSK1059615 | PI3K |
| GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 | |||
| M1640
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ABT-869 | ABT-869 | VEGFR/PDGFR |
| Linifanib | |||
| Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。 | |||
| M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
| NVP-AEE 788 | |||
| AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
| M1646
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AG490 | AG490 | JAK |
| Tyrphostin AG490 | |||
| AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck， Lyn， Btk， Syk和Src没有抑制活性。 | |||
| M1648
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AP24534 | 帕纳替尼 | Src-bcr-Abl |
| Ponatinib | |||
| Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的作用于Abl， PDGFRα， VEGFR2， FGFR1和Src的多靶点抑制剂， IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM， 1.5 nM， 2.2 nM和5.4 nM。此外，Ponatinib hydrochloride也是RIPK1/3的双重抑制剂，能抑制细胞程序性坏死，并可用于急性淋巴细胞白血病和慢性髓细胞白血病的相关研究。 | |||
| M1656
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Tivozanib (AV-951) | Tivozanib (AV-951) | VEGFR/PDGFR |
| KRN951; Tivozanib | |||
| Tivozanib (AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。 | |||
| M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1667
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Sapitinib (AZD8931) | 沙普替尼 | EGFR/HER2 |
| AZD-8931 | |||
| AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞戈非尼；瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1673
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Nintedanib | 尼达尼布 | VEGFR/PDGFR |
| BIBF1120; Intedanib | |||
| Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 | |||
| M1676
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BIBR1532 | BIBR1532 | Checkpoint |
| BIBR-1532 | |||
| BIBR 1532是一种有效的，选择性的，非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂，IC50为100 nM，也可通过抑制ATM/CHK1（ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1）通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂，TERT是端粒酶活性调节的限速酶。 | |||
| M1677
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Afatinib | 阿法替尼 | EGFR/HER2 |
| BIBW2992; Tomtovok; Tovok | |||
| Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。 | |||
| M1681
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BMS-707035 | BMS-707035 | Integrase |
| BMS707035 | |||
| BMS-707035是一种特异性的HIV-I integrase (IN)（整合酶）抑制剂，IC50为15 nM。 | |||
| M1683
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BMS 794833 | BMS 794833 | c-Met |
| BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 | |||
| M1684 | BMS-599626 | BMS-599626 | EGFR/HER2 |
| AC480 | |||
| AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。 | |||
| M1688
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Brivanib | 酪氨酸激酶抑制剂 | VEGFR/PDGFR |
| BMS-540215 | |||
| Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1692
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CHIR-99021 | CHIR-99021 | GSK-3 |
| CT99021; Laduviglusib | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1693
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CUDC-101 | CUDC-101 | HDAC |
| Curis | |||
| CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M1699
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CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
| CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 | |||
| M1705
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Erlotinib Hydrochloride | 盐酸埃罗替尼 | EGFR/HER2 |
| Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781 | |||
| Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1712
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FTY720 hydrochloride | 盐酸芬戈莫德 | S1P Receptor |
| Fingolimod hydrochloride | |||
| Fingolimod (FTY720) HCl是一种具有口服活性的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，并且对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。此外，Fingolimod还能抑制T细胞的迁移，从而减少自身免疫反应，可用于多发性硬化症（MS）的相关研究。 | |||
| M1714
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GDC-0879 | GDC-0879 | Raf |
| GDC-0879是一种新型，有效的，选择性的B-Raf抑制剂，IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用；对其他蛋白激酶没有抑制作用。 | |||
