ABT-869 别名：Linifanib

目录号 M1640

Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。

CAS No.：796967-16-3

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 432	现货
5mg	¥ 414	现货
10mg	¥ 660	现货
50mg	¥ 1773	现货
100mg	¥ 2700	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	375.41
分子式	C21H18FN5O
CAS号	796967-16-3
溶解性	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Linifanib (ABT-869)是一种新型，有效，ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，同时抑制KDR， CSF-1R， Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM， 3 nM， 3 nM/4 nM和66 nM ，对具有突变激酶依赖性的癌细胞（即FLT3）最有效。在激酶实验中，Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4，IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平，Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM，这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖，IC50为0.2 nM。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6638 mL	13.3188 mL	26.6375 mL
5 mM	0.5328 mL	2.6638 mL	5.3275 mL
10 mM	0.2664 mL	1.3319 mL	2.6638 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HUAEC cells
方法	Cell Proliferation. HUAEC were plated into 96-well plates at 2,500 per well and incubated with serum-free medium for 24 hours. Drug and VEGF (final, 10 ng/mL) were added and incubated for 72 hours in serum-free medium. For carcinoma cell lines, 2,500 per well were plated overnight in full growth medium. Drug was added to the cells in full growth medium and incubated for 72 hours. For leukemia cells, generally 50,000 per well were plated in full growth medium, drug added, and incubated for 72 hours. The effects on proliferation were determined by addition of Alamar Blue (final solution, 10%), incubation for 4 hours at 37°C in a CO2 incubator, and analysis in a fluorescence plate reader (544 nm, excitation: 590 nm, emission). For VEGF-stimulated growth, percent inhibition of proliferation was determined using the difference between VEGF-stimulated cells and unstimulated cells as the control, and IC50 values were determined by nonlinear regression analysis of the concentration response data.
浓度	0~1µM
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	HT1080 (A), H526 (B), and MX-1 (C) human tumor cells xenograft models
配制	2% ethanol, 5% Tween 80, 20% PEG400, 73% saline
剂量	1.5, 5 or 15mg/kg bid
给药处理	orally