Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。
别名:Linifanib
Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。
体外实验* | |
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细胞系 | HUAEC cells |
方法 | Cell Proliferation. HUAEC were plated into 96-well plates at 2,500 per well and incubated with serum-free medium for 24 hours. Drug and VEGF (final, 10 ng/mL) were added and incubated for 72 hours in serum-free medium. For carcinoma cell lines, 2,500 per well were plated overnight in full growth medium. Drug was added to the cells in full growth medium and incubated for 72 hours. For leukemia cells, generally 50,000 per well were plated in full growth medium, drug added, and incubated for 72 hours. The effects on proliferation were determined by addition of Alamar Blue (final solution, 10%), incubation for 4 hours at 37°C in a CO2 incubator, and analysis in a fluorescence plate reader (544 nm, excitation: 590 nm, emission). For VEGF-stimulated growth, percent inhibition of proliferation was determined using the difference between VEGF-stimulated cells and unstimulated cells as the control, and IC50 values were determined by nonlinear regression analysis of the concentration response data. |
浓度 | 0~1µM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | HT1080 (A), H526 (B), and MX-1 (C) human tumor cells xenograft models |
配制 | 2% ethanol, 5% Tween 80, 20% PEG400, 73% saline |
剂量 | 1.5, 5 or 15mg/kg bid |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 375.41 |
分子式 | C21H18FN5O |
CAS号 | 796967-16-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6638 mL | 13.3188 mL | 26.6375 mL |
5 mM | 0.5328 mL | 2.6638 mL | 5.3275 mL |
10 mM | 0.2664 mL | 1.3319 mL | 2.6638 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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