*上述表格内容引自:Int J Pharm. 2007 Aug 16;341(1-2):1-19,与实际应用可能存在差异,仅供参考。
对于各种给药途径的最大给药体积,取决实验动物种属和制剂性质。一般推荐给药最大容积为见下表:
每一栏内有一或两组数字,左边的数字代表适用于单次或多次给药的给药体积,右边括号内的数字代表可能的最大给药体积。如果超过此给药体积将会导致动物福利与实验科学性之间的矛盾。在某些情况下,给药体积要与药典的要求相适应。
a:给非水溶液后,如需确定再次给药时间,应考虑前次给药是否已被吸收。肌肉内注射每天不能超过 2 次。皮下注射每天限制在 2-3 个部位,不包括弗氏佐剂的使用。
b:单位为ml/部位,而非ml/kg。
c:无数据
*上述表格内容引自:J Appl Toxicol. 2001 Jan-Feb;21(1):15-23 以及 Int J Toxicol. 2016 Mar-Apr;35(2):95-178,与实际应用可能存在差异,仅供参考。
水溶液 | H2O | 水 | oral, i.v. |
Saline | 生理盐水 | i.v. | |
5% D-Glucose solution | 5%葡萄糖溶液 | i.v. | |
Buffer solution pH 2-8 | 缓冲溶液(pH为2-8) | oral, i.v. | |
助溶剂 | DMSO (dimethyl sulfoxide) | 二甲基亚砜 | 10-20% (oral, i.v.)c |
MMP (N-methylpyrrolidon) | N-甲基吡咯烷酮 | 10-20% (oral, i.v.) | |
Ethanol | 乙醇 | 10% (oral, i.v.) | |
DMA (N,N-Dimethylacetamide) | 二甲基乙酰胺 | 10-30% (i.v.) | |
PG (propylene glycol) | 丙二醇 | 30-60% (oral, i.v.) | |
PEG300/PEG400 (polyethylene glycol) | 聚乙二醇300/聚乙二醇400 | 40-100% (oral, i.v.) | |
Transcutol (diethylene glycol monoethyl ether) | 二乙二醇单乙基醚 | 30% (oral) | |
环糊精 | SBE-β-CD (Sulfobutylether-β-Cyclodextrin) | 磺丁基-β-环糊精 | 20-40% (oral, i.v.) |
hpβcd (hydroxyl-β-cyclodextrin) | 羟丙基-β-环糊精 | 20-40% (oral, i.v.) | |
助溶剂 | Tween 80 (Posorbate 80) | 吐温80 | 5-10% (oral, i.v.)d |
Cremophor EL-40 (Polyoxyethylene(40) Castor Oil) | 聚氧乙烯醚(40)蓖麻油 | 5-10% (oral, i.v.) | |
Cremophor RH40 (polyoxyl 40 hydrogenated castor oil) | 聚氧乙烯氢化蓖麻油 | 5-10% (oral, i.v.) | |
Sodium Cholate | 胆酸钠 | 10-20% (oral, i.v.) | |
Poloxamer 188 (PEG-PPG-PEG) | 泊洛沙姆 188 | 20-50% (oral, i.v.) | |
Solutol HS-15 (macrogol-15-hydroxystearate) | 聚乙二醇12-羟基二醇 | 20-50% (oral, i.v.) | |
VitE-TPGS 1000 | 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 | 20-50% (oral) | |
Gelucire 44/14 (lauroyl macrogol-32 glyceride) | 月桂酸聚乙二醇甘油酯 | 20-50% (oral) | |
Labrasol (cA23:B40oyl macrogol-8-glycerides) | 辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯 | 40-60% (oral); 20-40% (i.v.) | |
Lecithin (phosphatidylcholin) | 卵磷脂 | 20-50% (oral, i.v.) | |
脂质 | Soybean oil | 环氧大豆油 | 50-100% (oral) |
Miglyol 812 | 辛酸/己酸中链甘油三酯 | 60-100% (oral); 20-40% (i.v.) | |
Labrafil 1944CS | 油酸聚乙二醇甘油酯 | 30-60% (oral, i.v.) | |
Capmul MCM | 单酸/双酸甘油酯 | 30-60% (oral, i.v.) |
a:大多数助溶剂、表面活性剂或环糊精可与pH调节剂联合用于弱碱/弱酸性化合物,以协同增强溶解度;
b:浓度范围以小鼠或大鼠模型为准;灌胃给药量约为单次给药10ml/kg;
c:在动物实验中,对于普通小鼠,建议DMSO的终浓度不大于10%;对于裸鼠或体弱鼠,建议DMSO终浓度尽量不要超过2%;
d:不常用于静脉注射,可能会有溶血和过敏反应。
*上述表格内容引自:Int J Pharm. 2007 Aug 16;341(1-2):1-19 以及 J Am Assoc Lab Anim Sci. 2011 Sep;50(5):600-13,与实际应用可能存在差异,仅供参考。
常见的实验动物包括啮齿类动物如小鼠、大鼠、豚鼠和非啮齿类动物如狗、兔、绵羊、猪、猴等。不同物种的实验动物因为生理条件和代谢特征的不同,对同一剂量/体重(mg/kg)的响应可能会不同。因此需要考虑等效剂量的换算。
Km:转换因子 Km 的单位是 kg/m2;通过将物种的平均体重(kg)除以其体表面积(m2)所得,为估计值,与动物中的实测和计算值并不一定相等。
动物A(mg/kg) = 动物B(mg/kg) × 动物B的Km系数 / 动物A的Km系数
*上述换算方法引自:Int J Pharm. 2007 Aug 16;341(1-2):1-19 以及 J Basic Clin Pharm. 2016 Mar;7(2):27-31,与实际应用可能存在差异,仅供参考。
*上述内容仅为相关科学研究提供参考,不得用于其它任何用途,具体实验细节须参考同类型已发表科研文献。