GPCR & G Protein G蛋白偶联受体 & G蛋白

GPCR & G Protein 概览

G蛋白偶联受体（GPCR）这个大的蛋白家族构成包括胞外分子的受体信号接收、胞内信号转导通路的激活及最终的细胞应答反应。配体结合后，GPCR构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子(GEF)的特性，通过以三磷酸鸟苷(GTP)交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷(GDP)使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离。这一过程使得G蛋白(特别地，指其与GTP结合着的α亚基)变为激活状态，并参与下一步的信号传递过程。G蛋白偶联受体仅存在于真核生物，包括酵母，领鞭毛虫和动物。结合并激活G蛋白偶联受体的配体大小各异；有小分子、多肽、蛋白质，包括光敏感的化合物、气味、信息素、激素和神经递质等。有两个主要的信号转导途径涉及到G蛋白偶联型受体：cAMP信号转导通路和磷脂酰肌醇信号转导通路。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，大约40%的现代药物以G蛋白偶联受体作为靶点。