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PAR 抑制剂/激活剂/调节剂 Protease-Activated Receptor

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M21516 PZ-128 PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽,是一种首创的(first-in-class),特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。具有抗血小板,抗转移,抗血管生成和抗癌作用。
M21101 BMS-986120 BMS-986120是一种口服蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。正在开发用于动脉血栓。
M14050 SCH79797 SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
M14049 PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。
M14048 GB-88 GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
M14047 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA 是蛋白酶激活受体2 (PAR2)抑制剂。
M10777 AGN 194310 AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARα,RARβ,RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
M10238 PAR-2 (6-1) amide (human) VKGILS-NH2是一种蛋白酶激活受体2(PAR2)激动剂(SLIGKV-NH2)的反向氨基酸序列对照肽。
M10237 Protease-Activated Receptor-2, amide Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) is a highly potent agonist of PAR2 with IC50 of 10.4 uM.
M10236 PAR-2 (1-6) (mouse, rat) PAR-2 (1-6) (mouse, rat) 是一种 PAR2 的激活剂,它可以用于探索细胞中 PAR2 的信号传导。
M10235 SLIGRL-NH2 SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 的激动剂。
M10143 AZ3451 AZ3451是一种有效的PAR2(蛋白酶激活受体 2)的拮抗剂,其IC50值为23 nM,在骨关节炎(OA)炎症反应,细胞凋亡,自噬和细胞衰老中起作用。
M9814 (Ala1)-PAR-4 (1-6) (mouse) (Ala1)-PAR-4 (1-6) (mouse)
M9813 PAR-4 (1-6) (mouse) PAR-4 (1-6) (mouse)
M9812 PAR-4 (1-6) (human) PAR-4 (1-6) (human) is an N-terminal fragment of protease-activated receptor 4 (PAR4) that acts as a PAR4 agonist.
M6243 Vorapaxar Sulfate Vorapaxar是一种先进的有效的口服活性蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可阻断凝血酶介导的血小板活化,而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。
M3123 Vorapaxar Vorapaxar是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。









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