Vorapaxar 别名：SCH 530348; 沃拉帕沙
目录号 M3123
Vorapaxar是一种首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM，可阻断凝血酶介导的血小板活化，而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。
CAS No.：618385-01-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 492.58 |
| 分子式 | C29H33FN2O4 |
| CAS号 | 618385-01-6 |
| 中文名称 | 沃拉帕沙 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Vorapaxar是一种合成的三环-3-苯基吡啶，同时也是首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。Vorapaxar能有效抑制凝血酶和haTRAP诱导的血小板聚集，其IC50值分别为47 nM和25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。Vorapaxar对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0301 mL | 10.1506 mL | 20.3013 mL |
| 5 mM | 0.406 mL | 2.0301 mL | 4.0603 mL |
| 10 mM | 0.203 mL | 1.0151 mL | 2.0301 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 食蟹猕猴 |
| 配制 | 0.4%甲基纤维素 |
| 剂量 | 0.5, 0.3, 0.1, 和 0.05 mg/kg |
| 给药处理 | 口服处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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