Vorapaxar是一种首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM，可阻断凝血酶介导的血小板活化，而不会干扰凝血酶介导的纤维蛋白沉积。
别名：SCH 530348
Vorapaxar是一种合成的三环-3-苯基吡啶，同时也是首创的(first-in-class)，口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。Vorapaxar能有效抑制凝血酶和haTRAP诱导的血小板聚集，其IC50值分别为47 nM和25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。Vorapaxar对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | cynomolgus monkeys |
| 配制 | 0.4% methyl cellulose |
| 剂量 | 0.5, 0.3, 0.1, and 0.05 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 492.58 |
| 分子式 | C29H33FN2O4 |
| CAS号 | 618385-01-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0301 mL | 10.1506 mL | 20.3013 mL |
| 5 mM | 0.406 mL | 2.0301 mL | 4.0603 mL |
| 10 mM | 0.203 mL | 1.0151 mL | 2.0301 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PAR产品 |
|---|
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