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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1639 | ABT-888 | ABT-888 | PARP |
Veliparib | |||
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。 | |||
M1644 | AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
M1664 | AZD2281 (Olaparib) | 奥拉帕尼;奥拉帕利 | PARP |
Olaparib; KU-0059436 | |||
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。 | |||
M1680 | BKM120 (Buparlisib) | 布帕里西;布帕利西 | PI3K |
NVP-BKM120; Buparlisib | |||
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
M43947 | Enoxaparine | 依诺肝素 | Thrombopoietin/Thrombin |
Enoxaparine是一种低分子肝素,能与抗凝血酶(AT)结合并加速其对Xa因子的抑制。Enoxaparine对Xa因子的亲和力高于对凝血酶的亲和力,并且其对凝血酶的作用不需要HCII(肝素辅助因子II)。 | |||
M1732 | Talazoparib (BMN-673) | 他拉唑帕尼 | PARP |
BMN673; LT-673 | |||
BMN 673是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。 | |||
M1972 | Iniparib | Iniparib | PARP |
BSI-201, NSC-746045, IND-71677 | |||
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。 | |||
M2215 | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕利 | PARP |
MK-4827 | |||
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 | |||
M2288 | Carboplatin | 卡铂 | DNA/RNA Synthesis |
NSC 241240; Paraplatin | |||
Carboplatin是一种DNA合成(DNA Synthesis)抑制剂,结合到DNA上,干扰细胞修复机制。DMSO会使Carboplatin失去活性 | |||
M2574 | ML161 | ML161 | PAR |
Parmodulin 2 | |||
Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。 | |||
M2701 | Fidaxomicin | 非达霉素 | Antibiotic |
OPT-80; PAR-101; Clostomicin B1; Tiacumicin B | |||
Fidaxomicin是一种来源于德干高原游动放线菌(Actinoplans deccanensis)或桔橙指泡囊菌(Dactylosporangium aurantiacum)的,窄谱的大环内酯类抗生素,能抑制RNA聚合酶σ亚基,可用于艰难梭菌相关性腹泻的研究。 | |||
M2884 | NMDA | NMDA | GluR |
N-Methyl-D-aspartic acid | |||
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。 | |||
M2914 | Paromomycin Sulfate | 硫酸巴龙霉素 | Antibiotic |
Aminosidine sulfate; Paromomycin sulfate salt | |||
Paromomycin Sulfate是一种氨基糖甙类抗生素,作用于非抗性细胞,通过与16S核糖体RNA结合,从而抑制蛋白合成。 | |||
M3301 | Acetaminophen | 对乙酰氨基酚 | Animal Modeling |
APAP; Paracetamol; Tylenol; 4-Acetamidophenol | |||
Acetaminophen (paracetamol) 是一种选择性的环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,IC50值为25.8 μM,可用于构建急性肝损伤小鼠模型。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 | |||
M3928 | Scoparone | 滨蒿内酯 | STAT |
6,7-Dimethoxycoumarin | |||
东莨菪酮是在中药阴芩中发现的一种化合物,可以上调表达并激活肝脏中的CAR(组成性雄烷受体)。 | |||
M3930 | Parthenolide | 小白菊内酯 | NF-κB |
(-)-Parthenolide | |||
Parthenolide(PTL)能诱导癌细胞凋亡,并杀灭癌症干细胞,还能特异地抑制HDAC1活性而不影响别的I/II类HDAC。Parthenolide可以直接或间接地抑制NF-κB信号通路,并通过减少HDAC1的表达和增加STAT1/3乙酰化水平来抑制STAT1/3的激活。 | |||
M1588 | Duloxetine Phenolic Impurity | 度洛西汀代谢物 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Para-Naphthol duloxetine | |||
Para-Naphthol Duloxetine是Duloxetine的代谢物。 | |||
M4323 | Physcion | 大黄素甲醚 | Antibiotic |
Rheochrysidin; Parietin | |||
Physcion(Rheochrysidin,Parietin,大黄素甲醚)是一种天然蒽醌衍生物,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性。 | |||
M4485 | (-)-pareruptorin-A | 白花前胡甲素;(±)-白花前胡甲素 | Calcium Channel |
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。 | |||
M4565 | (-)-Sparteine-sulfate-pentahydrate | 硫酸司巴丁 | Others |
(-)-Sparteine-sulfate-pentahydrate(硫酸金雀花碱)是一种从羽扇豆中提取的喹啉生物碱,对分枝杆菌属具有抑菌活性。 | |||
M4816 | Paricalcitol | 帕立骨化醇 | Vitamin |
Paricalcitol是1,25-二羟基维生素D3的类似物,具有较低的钙离子活性,在适当的子宫肌瘤细胞和动物模型中使用体外和体内评估来对抗子宫肌瘤。 | |||
M4854 | BMN-673 8R,9S | 他拉唑帕利 (8R,9S) | PARP |
Talazoparib (8R,9S); (8R,9S)-LT-673 | |||
BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。 | |||
M4887 | Pardoprunox Hydrochloride | 盐酸帕多芦诺 | 5-HT Receptor |
SLV-308 | |||
Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。 | |||
M4931 | Rucaparib | 瑞卡帕布;鲁卡帕利 | PARP |
AG014699; PF-01367338 | |||
Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)是一种有效的,具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4 nM,它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 | |||
M5011 | Propargyl Methacrylate | 甲基丙烯酸丙炔基酯 | Others |
Propargyl Methacrylate(甲基丙烯酸丙炔基酯)是一种用于聚合反应的单体。 | |||
M5160 | Reparixin | 瑞帕利辛 | CXCR |
Repertaxin; DF 1681Y | |||
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。 | |||
M5267 | E7449 | E7449 | PARP |
Stenoparib; 2X-121; MGI25036 | |||
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。 | |||
M5367 | 4-Aminobenzoic acid | 4-Aminobenzoic acid | Others |
para-Aminobenzoic acid | |||
4-Aminobenzoic acid是存在于很多非哺乳动物生物体(包括细菌和真菌)中的一种氨基苯甲酸,是四氢叶酸生物合成过程中的中间体形式,具有吸收紫外线和抗纤维化的特性。当暴露在光线下时,4-Aminobenzoic acid会吸收紫外光,并通过光化学反应释放出过量的能量。 | |||
M5425 | Aspartame | 阿斯巴甜 | Others |
SC-18862 | |||
Aspartame是一种人造的非糖甜味剂,在一些食品和饮料作为糖的替代品使用。Aspartame (SC-18862) 是一种二肽的甲酯。 | |||
M5474 | Butylparaben | Butylparaben | Antibiotic |
Butyl parahydroxybenzoate, Butyl paraben | |||
Butylparaben是一种常在化妆品中被用作抗菌防腐剂的化合物。 | |||
M1645 | AG14361 | AG14361 | PARP |
AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂,Ki低于5 nM,比苯甲酰胺作用至少强1000倍。 | |||
M1785 | INO-1001 | INO-1001 | PARP |
3-Aminobenzamide | |||
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 | |||
M1858 | LT-674 | LT-674 | PARP |
LT-674抑制PARP-1的IC50为144 nM。 | |||
M1880 | WY 14643 (Pirinixic Acid) | 皮尼西酸 | PPAR |
Pirinixic Acid; NSC 310038 | |||
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。 | |||
M1894 | Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
BRL 49653 | |||
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
M2010 | BSI-401 | BSI-401 | PARP |
BSI-401是一种新型PARP-1抑制剂,IC50<15μm。 | |||
M2033 | GSK 3787 | GSK 3787 | PPAR |
GSK3787 | |||
GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 | |||
M2038 | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 | PPAR |
Avandia | |||
Rosiglitazone maleate是一种噻唑烷二酮类化合物,是一种选择性的,高亲和的过氧化物酶体增生物激活受体-γ(PPAR-γ)激动剂。 | |||
M2056 | PJ34 hydrochloride | PJ34 hydrochloride | PARP |
PJ34 hcl | |||
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。 | |||
M2165 | WAY-362450 (Turofexorate isopropyl) | WAY-362450 (Turofexorate isopropyl) | Farnesoid X Receptor |
XL335; FXR-450 | |||
WAY-362450 (Turofexorate isopropyl; XL335) 是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等。 | |||
M2335 | ZLN005 | ZLN005 | PPAR |
ZLN005 是一种作用于PGC-1α(PPARγ 共激活因子-1α)的强效组织特异性转录激活因子。 | |||
M2403 | Apoptosis Activator 2 | Apoptosis Activator 2 | Caspase |
1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione | |||
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。 | |||
M2419 | AZD2461 | AZD2461 | PARP |
AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。 | |||
M2455 | Bezafibrate | 苯扎贝特 | PPAR |
BM15075 | |||
Bezafibrate是一泛PPAR激动剂,可以激活PPAR-PGC-1α轴。 | |||
M2529 | Clofibric Acid (PCIB) | 2-(对-氯苯氧基)-异丁酸;降固醇酸 | PPAR |
2-(4-Chlorophenoxy)-2-methylpropionic acid; Chlorofibrinic acid | |||
Clofibric acid (2-(对-氯苯氧基)-异丁酸),一种脂质纤维调节剂 Clofibrate,Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 活性代谢物,是 PPARα 的激动剂,具有降血脂作用。Clofibric acid 也是一种生长素信号转导的抑制剂。 | |||
M13391 | RBN012759 | RBN012759 | PARP |
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。 | |||
M2587 | JW55 | JW55 | PARP |
jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化(auto-poly(ADP-ribosyl)ation), IC50值分别为1.9 uM和830 nM。 | |||
M2732 | GSK0660 | GSK0660 | PPAR |
GSK0660是一种选择性的PPARδ拮抗剂,IC50为155 nM。 | |||
M2742 | GW0742 | GW0742 | PPAR |
GW610742 | |||
GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。 | |||
M2746 | GW6471 | GW6471 | PPAR |
GW6471是一种PPARα的拮抗剂,它的IC50是0.24 μM。 | |||
M2747 | GW7647 | GW7647 | PPAR |
GW7647是一种有效的,高选择性的PPARα激动剂, EC50为6 nM。 | |||
M2748 | GW9662 | GW9662 | PPAR |
GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3 nM,作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ选择性强100到1000倍。 |
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