ABT-888

目录号 M1639 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。

别名：Veliparib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 567	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 720	中国库存现货
50mg	¥ 1800	中国库存现货
200mg	¥ 4995	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.76%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K_i值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。

产品使用成果展示

	数据来源	Invest New Drugs (2013). Figure 4. ABT-888
	方法	Annexin V apoptosis assay
	细胞系/动物模型	HCT-116 cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	4 h, 24 h or 48 h
	实验结果	Although little apoptosis was detected at the 24 h time point, a significant increase in apoptosis was observed at 48 h in the presence of SN38 or SN38 plus ABT-888 for both cell lines indicating that γH2AX preceded drug-inducedapoptosis.

	数据来源	Invest New Drugs (2013). Figure 1. ABT-888
	方法	PARP inhibition assay
	细胞系/动物模型	HCT-116 cells
	浓度	0.5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	To demonstrate that this change in activity was not due to altered protein expression, western blot analysis was performed on samples treated for 1 h or 24 h with 0.5 μM ABT-888, 10 nM SN38 or combinations of these two

实验参考

体外实验*
细胞系	C41 cells
方法	Cellular PARP Assay. C41 cells were treated with test compound for 30 min in a 96-well plate. PARP was activated by damaging DNA with 1 mM H2O2 for 10 min. Cells were washed with ice-cold PBS once and fixed with prechilled methanol/acetone (7:3) at -20 °C for 10 min. After air-drying, plates were rehydrated with PBS and blocked using 5% nonfat dry milk in PBS-tween (0.05%) (blocking solution) for 30 min at room temperature. Cells were incubated with anti-PAR antibody 10H (1:50) in blocking solution at room temperature for 60 min followed by washing with PBS-Tween20 5 times and incubation with goat antimouse fluorescein 5(6)-isothiocyanate (FITC)-coupled antibody (1:50) and 1 µg/mL 4′,6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) in blocking solution at room temperature for 60 min. After washing with PBS-Tween20 5 times, analysis was performed using an fmax Fluorescence Microplate Reader set at the excitation and emission wavelength for FITC or the excitation and emission wavelength for DAPI. PARP activity (FITC signal) was normalized with cell numbers (DAPI).
浓度	0~1uM
处理时间	30 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MX-1 Tumor Model
配制	2.5% EtOH, 1 drop TW-80, 25% PEG400, PBS
剂量	12.5mg/kg, BID, P6-11
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	244.29
分子式	C13H16N4O
CAS号	912444-00-9
溶解性（25°C）	DMSO ≥45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.935 mL
5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.187 mL
10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kummar et al. Cancer Res. Phase I study of PARP inhibitor ABT-888 in combination with topotecan in adults with refractory solid tumors and lymphomas.

[2] Nowsheen et al. Radiother Oncol. The poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor ABT-888 reduces radiation-induced nuclear EGFR and augments head and neck tumor response to radiotherapy.

获取最新目录册

其他相关的PARP产品
DSB-1522 DSB-1522是一种PARP1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
DM-5167 DM-5167是一种PARP1抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
NMS-03305293 NMS-03305293是一种PARP抑制剂，对PARP1亚型有高选择性，DNA捕获效应较低，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外，NMS-03305293还可穿透血脑屏障，可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。
SNV1521 SNV1521是一种潜在同类最佳的（best-in-class），高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。
Basroparib Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶（TNKS）选择性抑制剂，同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

信号通路

产品类型