| 目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
|---|---|---|
| M1732 | BMN673 (Talazoparib) | BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M3932 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M4931 | Rucaparib | Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M1664 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。 |
| M2215 | Niraparib (MK-4827) | MK-4827 (Niraparib)是选一种择性PARP1/2抑制剂，IC50为3.8 nM/2.1 nM，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M21630 | NMS-P515 | NMS-P515 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。 |
| M21589 | OM-153 | OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。 |
| M21447 | Amelparib | Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。 |
| M13715 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 分别为5.2 nM，2.9 nM。 |
| M13714 | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。 |
| M13713 | RK-287107 | RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
| M13712 | PARP1-IN-5 dihydrochloride | PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。 |
| M13711 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| M13710 | iRucaparib-AP6 | iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。 |
| M13709 | INO-1001 | INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。 |
| M13392 | GeA-69 | GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 µM。 |
| M13391 | RBN012759 | RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。 |
| M11443 | KSQ-4279 | USP1-IN-1 (USP1-IN-1, Formula I) 是一种FIC别构USP1抑制剂，单独或与PARP抑制联合应用于肿瘤研究。 |
| M10445 | Fluzoparib (SHR3162) | Fluzoparib（SHR3162）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，无细胞酶测定中的IC50为1.46±0.72 nM，具有抗肿瘤活性。 |
| M10298 | AZD5305 | AZD5305 是一种高效的，具有口服活性的第二代PARP（高选择性PARP1）抑制剂。 |
| M9864 | BRCA1-IN-2 | BRCA1-IN-2是一种细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，其IC50值为0.31 μM，Kd值为0.3 μM。 |
| M9602 | Atamparib (RBN-2397) | Atamparib (RBN-2397)是一种有效的，具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂，IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7，直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号，以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。 |
| M9525 | Pamiparib | Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。 |
| M9253 | BGP-15 2HCl | BGP-15是一种新型的聚(ADP-核糖)聚合酶 PARP 抑制剂，其IC50和Ki值分别为120 μM和57 μM。 |
| M9139 | Benzamide | Benzamide是一种PARP的抑制剂，其IC50值为3.3 μM。 |
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