M13713
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RK-287107 |
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
| M4931
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Rucaparib |
Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M3932
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NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M2215
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Niraparib (MK-4827) |
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M1785
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3-Aminobenzamide |
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
| M1732
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Talazoparib |
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 |
M58365
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2-Methylquinazolin-4-ol |
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 也是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。 |
| M56011
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DPQ |
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。 |
| M45234
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Basroparib |
Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶（TNKS）选择性抑制剂，同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M29689
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SK-575 |
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。 |
| M28680
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Niraparib tosylate hydrate |
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| M25444
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Senaparib |
Senaparib (IMP4297，塞纳帕利) 是一种高效的、高选择性的口服活性PARP1/2抑制剂。Senaparib (IMP4297，塞纳帕利) 表现出强大的抗肿瘤活性。 |
| M25398
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Nudifloramide |
Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。 |
| M19240
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Fucosterol |
Fucosterol 是一种甾醇，具有抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖研究。 |
| M13714
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Talazoparib tosylate |
Talazoparib tosylate (BMN 673 tosylate) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。 |
| M13712
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PARP1-IN-5 dihydrochloride |
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。 |
| M13711
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Niraparib hydrochloride |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| M13709
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INO-1001 |
INO-1001 是一种有效的，选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂，可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤，从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。 |
| M13392
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GeA-69 |
GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 µM。 |
