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PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

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M1732 BMN673 (Talazoparib) BMN 673是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
M3932 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4931 Rucaparib Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)是一种有效的,具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4 nM,它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M1664 AZD2281 (Olaparib) Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。
M2215 Niraparib (MK-4827) MK-4827 (Niraparib)是选一种择性PARP1/2抑制剂,IC50为3.8 nM/2.1 nM,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M21630 NMS-P515 NMS-P515 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。
M21589 OM-153 OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
M21447 Amelparib Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。
M13715 Veliparib dihydrochloride Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
M13714 Talazoparib tosylate Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
M13713 RK-287107 RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M13712 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
M13711 Niraparib hydrochloride Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
M13710 iRucaparib-AP6 iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
M13709 INO-1001 INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
M13392 GeA-69 GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
M13391 RBN012759 RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。
M11443 KSQ-4279 USP1-IN-1 (USP1-IN-1, Formula I) 是一种FIC别构USP1抑制剂,单独或与PARP抑制联合应用于肿瘤研究。
M10445 Fluzoparib (SHR3162) Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,无细胞酶测定中的IC50为1.46±0.72 nM,具有抗肿瘤活性。
M10298 AZD5305 AZD5305 是一种高效的,具有口服活性的第二代PARP(高选择性PARP1)抑制剂。
M9864 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2是一种细胞渗透性的BRCA1蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂,其IC50值为0.31 μM,Kd值为0.3 μM。
M9602 Atamparib (RBN-2397) Atamparib (RBN-2397)是一种有效的,具有口服活性的NAD+竞争性PARP7抑制剂,IC50值小于3 nM。Atamparib (RBN-2397)能够通过抑制肿瘤细胞中的PARP7,直接抑制细胞增殖并恢复I型干扰素信号,以刺激先天性或适应性抗肿瘤免疫应答。
M9525 Pamiparib Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。
M9253 BGP-15 2HCl BGP-15是一种新型的聚(ADP-核糖)聚合酶 PARP 抑制剂,其IC50和Ki值分别为120 μM和57 μM。
M9139 Benzamide Benzamide是一种PARP的抑制剂,其IC50值为3.3 μM。









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