M1732
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Talazoparib |
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M3932
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NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M4931
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Rucaparib |
Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 |
| M2215
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Niraparib (MK-4827) |
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M1785
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INO-1001 |
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
| M13713
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RK-287107 |
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
| M45107
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PARP/EZH2-IN-1 |
PARP/EZH2-IN-1是一种首创的（first-in-class） PARP（IC50 6.87 nM）和 EZH2（IC50 36.51 nM）的双特异性抑制剂，可用于野生型BRCA三阴性乳腺癌的相关研究。 |
| M44714
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3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。 |
| M43519
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VEGFR/PARP-IN-1 |
VEGFR/PARP-IN-1 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。 |
| M41578
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PARP-1-IN-4 |
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。 |
| M41577
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PARP-1-IN-13 |
PARP-1-IN-13 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。 |
| M41576
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TNKS1/2-IN-2 |
TNKS1/2-IN-2 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。 |
| M41575
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PARP1-IN-14 |
PARP1-IN-14 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 |
| M41574
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YCH1899 |
YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。 |
| M41573
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Lerzeparib |
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M41572
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PARP-1-IN-3 |
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。 |
| M41571
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Tankyrase-IN-5 |
Tankyrase-IN-5 是 MSC2504877 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。 |
| M41360
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PARP-1/2-IN-2 |
PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。 |
| M30901
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CEP-9722 |
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体，是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。 |
| M30856
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COH34 |
COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合，从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。 |
| M30842
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E7016 |
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。 |
| M30744
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TC-E 5001 |
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂，通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2)，Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF，IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。 |
| M30210
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Verminoside |
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜，具有抗炎和显着的抗氧化活性，其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。 |
| M29690
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SK-575-NEG |
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物，由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成，作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合，其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时，SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。 |
| M29689
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SK-575 |
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。 |
| M29595
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OM-1700 |
OM-1700 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 127 和 14 nM。OM-1700 减少结肠癌细胞系 COLO 320DM (GI50= 650 nM) 细胞生长。 |
