PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

目录号	产品名称	产品简介
M1732	Talazoparib (BMN-673)	BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。
M3932	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4931	Rucaparib	Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M1664	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。
M2215	Niraparib (MK-4827)	MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M1785	INO-1001	INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M13713	RK-287107	RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
M2056	PJ34 hydrochloride	PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。
M2010	BSI-401	BSI-401是一种新型PARP-1抑制剂，IC50<15μm。
M1972	Iniparib	Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂，对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。
M1858	LT-674	LT-674抑制PARP-1的IC50为144 nM。
M1857	LT-628	LT-628是BMN 673和LT-674的外消旋体。
M1645	AG14361	AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂，K_i低于5 nM，比苯甲酰胺作用至少强1000倍。
M1644	AG-014699 phosphate	Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的K_i为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
M1639	ABT-888	Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。
M54525	DSB-1522	DSB-1522是一种PARP1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
M54524	DM-5167	DM-5167是一种PARP1抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
M54523	NMS-03305293	NMS-03305293是一种PARP抑制剂，对PARP1亚型有高选择性，DNA捕获效应较低，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外，NMS-03305293还可穿透血脑屏障，可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。
M49897	SNV1521	SNV1521是一种潜在同类最佳的（best-in-class），高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。
M45107	PARP/EZH2-IN-1	PARP/EZH2-IN-1是一种首创的（first-in-class） PARP（IC50 6.87 nM）和 EZH2（IC50 36.51 nM）的双特异性抑制剂，可用于野生型BRCA三阴性乳腺癌的相关研究。
M44714	3',4'-Dimethoxyflavone	3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。
M43519	VEGFR/PARP-IN-1	VEGFR/PARP-IN-1 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。
M41578	PARP-1-IN-4	PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。
M41577	PARP-1-IN-13	PARP-1-IN-13 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。
M41576	TNKS1/2-IN-2	TNKS1/2-IN-2 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。
M41575	PARP1-IN-14	PARP1-IN-14 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。
M41574	YCH1899	YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。

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PARP 抑制剂/激活剂/调节剂 Poly-ADP-ribose polymerase

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