M1732
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Talazoparib |
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 |
| M3932
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NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。 |
| M4931
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Rucaparib |
Rucaparib（AG-014699, PF-01367338）是一种有效的，具有口服活性的PARP抑制剂，对PARP1的Ki值为1.4 nM，它对其他八种PARP结构域也有亲和性。 |
| M1664
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AZD2281 (Olaparib) |
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外，Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）抑制剂，以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性，可用于卵巢癌的相关研究。 |
| M2215
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Niraparib (MK-4827) |
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 |
| M1785
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INO-1001 |
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。 |
| M13713
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RK-287107 |
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 |
M2587
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JW 55 |
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化（auto-poly(ADP-ribosyl)ation）, IC50值分别为1.9 uM和830 nM。 |
| M2419
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AZD2461 |
AZD-2461 是一种PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。 |
| M2056
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PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 |
| M2010
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BSI-401 |
BSI-401是一种新型PARP-1抑制剂，IC50<15μm。 |
| M1972
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Iniparib |
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂，对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。 |
| M1858
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LT-674 |
LT-674抑制PARP-1的IC50为144 nM。 |
| M1857
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LT-628 |
LT-628是BMN 673和LT-674的外消旋体。 |
| M1645
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AG14361 |
AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂，Ki低于5 nM，比苯甲酰胺作用至少强1000倍。 |
| M1644
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AG-014699 phosphate |
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 |
| M1639
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ABT-888 |
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。 |
| M58365
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2-Methylquinazolin-4-ol |
2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 也是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。 |
| M56011
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DPQ |
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，使 ATP 恢复到接近正常水平，且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。 |
| M56010
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OUL232 |
OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM)，也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。 |
| M56009
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AZ3391 |
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。 |
| M56008
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PARP1-IN-5 |
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。 |
| M56007
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DPQ hydrochloride |
DPQ hydrochloride (6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride) 是 PARP1 抑制剂，IC50 值为 40 nM。DPQ hydrochloride 有抗炎和抗病毒活性。 |
| M54525
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DSB-1522 |
DSB-1522是一种PARP1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。 |
| M54524
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DM-5167 |
DM-5167是一种PARP1抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的相关研究。 |
| M54523
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NMS-03305293 |
NMS-03305293是一种PARP抑制剂，对PARP1亚型有高选择性，DNA捕获效应较低，可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外，NMS-03305293还可穿透血脑屏障，可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。 |
| M49897
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SNV1521 |
SNV1521是一种潜在同类最佳的（best-in-class），高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。 |
