INO-1001

目录号 M1785 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。

别名：3-Aminobenzamide

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in Water	¥ 400	中国库存现货
200mg	¥ 400	中国库存现货
500mg	¥ 720	中国库存现货
1g	¥ 1120	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.89%
COA
MSDS
H-NMR
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产品信息

生物活性

INO-1001是一种有效的PARP抑制剂，作用于CHO细胞的IC50为<50 nM，在再灌注期间，是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。用浓度为0.05 到50 μM的INO-1001处理CHO细胞30分钟，明显抑制PARP 活性， IC50 为50 nM， INO-1001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%，且没有细胞毒性。此外, INO-1001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。用400 μM H₂O₂处理后，通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张，而提高INO-1001抑制PARP活性。

使用AbMole产品发表的文献

Bioact Mater. 2022 Feb 9.

pH and lipase-responsive nanocarrier-mediated dual drug delivery system to treat periodontitis in diabetic rats
Cell Commun Signal. 2020 Feb 17;18(1):27.

mTOR May Interact With PARP-1 to Regulate Visible Light-Induced Parthanatos in Photoreceptors

产品使用成果展示

	数据来源	Exp Gerontol (2007). Figure 2. INO-1001
	方法	i.p.
	细胞系/动物模型	male Lewis rats
	浓度	5 mg/kg
	处理时间	2 h
	实验结果	Single dose treatment with the potent PARP-inhibitor INO-1001 notably decreased PAR formation both in the myocardium and the aortic wall.

实验参考

体外实验*
细胞系	cultured podocytes
方法	Apoptosis detection. Apoptotic nuclei of cultured podocytes were detected on paraformaldehyde-fixed cells using DAPI (4′,6-diamidino-2-phenylindole) staining (1 μg/ml) for 10 min. Cells were analyzed under a fluorescence microscope and assessed for chromatin condensation and segregation. Caspase-3 activity was measured in podocyte extracts using EnzCheck Caspase-3 Assay kit (Molecular Probes) following the manufacturer’s protocol. Nuclear extracts were prepared using Transfactor DB Nuclear extraction kit (Clontech BD Bioscience) following the manufacturer’s protocol. Western blotting was performed using NFκB p50 (Santa Cruz Biotechnology) antibody. NFκB p50 nuclear binding assay was performed using TransFactor Colorimetric kit (Clontech BD) according to the manufacturer’s protocol.
浓度	200 nmol/l
处理时间	45 min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	diabetic nephropathy of Leprdb/db mice model
配制	sterile water
剂量	60 mg/kg initiated at 5 weeks of age to around 8 weeks of age
给药处理	oral in drinking water

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	136.15
分子式	C7H8N2O
CAS号	3544-24-9
溶解性（25°C）	DMSO 22 mg/mL Water ≥ 4 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	7.3448 mL	36.7242 mL	73.4484 mL
5 mM	1.469 mL	7.3448 mL	14.6897 mL
10 mM	0.7345 mL	3.6724 mL	7.3448 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Roesner JP, et al. Shock. Therapeutic injection of PARP inhibitor INO-1001 preserves cardiac function in porcine myocardial ischemia and reperfusion without reducing infarct size.

[2] Bedikian AY, et al. Cancer Invest. A phase IB trial of intravenous INO-1001 plus oral temozolomide in subjects with unresectable stage-III or IV melanoma.

[3] Morrow DA, et al. J Thromb Thrombolysis. A randomized, placebo-controlled trial to evaluate the tolerability, safety, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of a potent inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (INO-1001) in patients with ST-elevation myocardial infarction undergoing primary percutaneous coronary intervention: results of the TIMI 37 trial.

[4] Robert S B Clark, et al. J Neurotrauma. Local administration of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice

[5] Mason KA, et al. Invest New Drugs. INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase, enhances tumor response to doxorubicin.

[6] Radovits T, et al. Exp Gerontol. Single dose treatment with PARP-inhibitor INO-1001 improves aging-associated cardiac and vascular dysfunction.

[7] Csaba Szabo, et al. Diabetes. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors ameliorate nephropathy of type 2 diabetic Leprdb/db mice

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