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M13712 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
M29181 PARP14 inhibitor H10  PARP14 inhibitor H10  PARP
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
M29548 PROTAC PARP1 degrader  PROTAC PARP1 degrader  PROTAC
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
M41360 PARP-1/2-IN-2 PARP-1/2-IN-2 PARP
PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。
M41572 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3 PARP
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。
M41575 PARP1-IN-14 PARP1-IN-14 PARP
PARP1-IN-14 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。
M41577 PARP-1-IN-13 PARP-1-IN-13 PARP
PARP-1-IN-13 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。
M41578 PARP-1-IN-4 PARP-1-IN-4 PARP
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。
M42940 ARTD3/PARP3-IN-1 ARTD3/PARP3-IN-1 Others
ARTD3/PARP3-IN-1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3)/PARP3 的非选择性抑制剂。
M43519 VEGFR/PARP-IN-1 VEGFR/PARP-IN-1 PARP
VEGFR/PARP-IN-1 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。
M45107 PARP/EZH2-IN-1 PARP/EZH2-IN-1 PARP
PARP/EZH2-IN-1是一种首创的(first-in-class) PARP(IC50 6.87 nM)和 EZH2(IC50 36.51 nM)的双特异性抑制剂,可用于野生型BRCA三阴性乳腺癌的相关研究。
M1639 ABT-888 ABT-888 PARP
Veliparib
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。
M1644 AG-014699 phosphate 瑞卡帕布磷酸盐 PARP
PF-01367338, Rucaparib phosphate
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
M1645 AG14361 AG14361 PARP
AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂,Ki低于5 nM,比苯甲酰胺作用至少强1000倍。
M1664 AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利 PARP
Olaparib; KU-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M1732 Talazoparib (BMN-673) 他拉唑帕尼 PARP
BMN673; LT-673
BMN 673是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。
M1785 INO-1001 INO-1001 PARP
3-Aminobenzamide
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM。
M1858 LT-674 LT-674 PARP
LT-674抑制PARP-1的IC50为144 nM。
M1972 Iniparib Iniparib PARP
BSI-201, NSC-746045, IND-71677
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。
M2010 BSI-401 BSI-401 PARP
BSI-401是一种新型PARP-1抑制剂,IC50<15μm。
M2056 PJ34 hydrochloride PJ34 hydrochloride PARP
PJ34 hcl
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
M2215 Niraparib (MK-4827) 尼拉帕利 PARP
MK-4827
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M2403 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2 Caspase
1-(3,4-Dichlorobenzyl)-1H-indole-2,3-dione
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2419 AZD2461 AZD2461 PARP
AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。
M13391 RBN012759 RBN012759 PARP
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。
M2587 JW55 JW55 PARP
jw55是tankyrase 1和2 (TNKS1/2)的PARP结构域的抑制剂。JW55降低TNKS1/2的自动聚(ADP-核糖)酸化(auto-poly(ADP-ribosyl)ation), IC50值分别为1.9 uM和830 nM。
M2831 ME0328 ME0328 PARP
ME0328 是一种高度选择性PARP抑制剂,IC50 为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性约高七倍。
M2951 PJ34 PJ34 PARP
PJ34是一种PARP抑制剂,同时还能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos),其EC50为20 nM,同等效果作用于PARP1/2。
M3410 A-966492 A-966492 PARP
A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
M3615 UPF 1069 UPF 1069 PARP
UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。
M3932 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 PARP
TNKS-656
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M4315 Lucidenic-acid-B 赤芝酸B Apoptosis
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
M4854 BMN-673 8R,9S 他拉唑帕利 (8R,9S) PARP
Talazoparib (8R,9S); (8R,9S)-LT-673
BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。
M4855 BMN673 isomer BMN673 isomer PARP
LT-674
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
M4931 Rucaparib 瑞卡帕布;鲁卡帕利 PARP
AG014699; PF-01367338
Rucaparib(AG-014699, PF-01367338)是一种有效的,具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1的Ki值为1.4 nM,它对其他八种PARP结构域也有亲和性。
M5267 E7449 E7449 PARP
Stenoparib; 2X-121; MGI25036
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。
M5270 NMS-P118 NMS-P118 PARP
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)。
M5547 Daidzein 大豆苷元 PARP
Isoflavone
Daidzein (黄豆苷元) 是genistein的钝化类似物,是酪氨酸激酶抑制剂和雌激素受体活化剂。Daidzein可以抑制TNF-α诱导的Cxcl2表达和NF-κB转录活性的增加,同时也可以降低PARP-1活性。
M6549 BYK 204165 BYK 204165 PARP
byk204165是一种选择性PARP-1抑制剂。
M6550 BYK 49187 BYK 49187 Others
BYK 49187 is a pARP-1 and PARP-2 inhibitor.
M6696 EB 47 EB 47 Others
EB 47 is a potent PARP-1 inhibitor.









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