ASP3026

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ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。

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ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。

Chem Biol Interact. 2023 Apr 26;379:110516.

ZYY-B-2, a novel ALK inhibitor, overcomes resistance to ceritinib by inhibiting P-gp function and induces apoptosis through mitochondrial pathway in ceritinib-resistant H2228 cells

	数据来源	Oncotarget (2014). Figure 2. ASP3026
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	lymphoma cells
	浓度	0.5, 1.5, and 2.5 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	The occurrence of apoptosis after treatment with ASP3026 was biochemically supported by cleavage of caspase 3 and PARP

体外实验*
细胞系	NPM-ALK+ ALCL cells Karpas 299, SR-786 and SU-DHL-1 cells
方法	MTS assay Cell viability was measured using MTS reagent (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium; Promega, Madison, WI). Briefly, 1 × 105 cells were seeded into 96-well plates, and 20 μL of MTS reagent was added to each well and incubated for approximately 2 h at 37°C in 5% CO2. Plates were read at 490 nm.
浓度	0.1, 0.5 and 1 μ M
处理时间	48 or 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Systemic xenograft NPM-ALK+ ALCL model
配制	0.5% methylcellulose
剂量	30 mg/kg daily for 12 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7219 mL	8.6094 mL	17.2188 mL
5 mM	0.3444 mL	1.7219 mL	3.4438 mL
10 mM	0.1722 mL	0.8609 mL	1.7219 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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