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M1859 RepSox (ALK5 Inhibitor II) RepSox (ALK5 Inhibitor II) ALK
RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M2109 AZD3463 AZD3463 ALK
ALK/IGF1R inhibitor
AZD3463是一种新型的,口服有效的ALK抑制剂, Ki为0.75 nM,也等效抑制IGF1R 。
M5309 ALK-IN-1 ALK-IN-1 ALK
ALK-IN-1 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
M11157 Alkaline phosphatase 碱性磷酸酶 Metabolite/Endogenous Metabolite
Alkaline phosphatase 是一种膜结合糖蛋白,在碱性 pH 值下催化磷酸单酯的水解。Alkaline phosphatase 可用于分子生物学和酶免分析。
M14877 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 ALK
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
M14942 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 TGF-β Receptor
ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
M18129 beta,beta-Dimethylacrylalkannin beta,beta-二甲基丙烯酰阿卡宁 Others
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
M18175 β, β-dimethyl-acrylalkannin β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁 Others
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。
M20931 Benzalkonium chloride 苯扎氯铵 Animal Modeling
Benzalkonium chloride(苯扎氯铵)是一种有效的抗菌剂,可用于构建干眼症模型。
M20956 Diroximel Fumarete Diroximel Fumarete Keap1-Nrf2
ALKS-8700; BIIB098; DRF
Diroximel Fumarete(ALKS-8700,BIIB098)是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子,具有抗炎和免疫调节活性,可用于多发性硬化 (MS) 的相关研究。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂。
M24696 Ascrinvacumab Ascrinvacumab ALK
Anti-ACVRL1/ALK-1 Reference Antibody; PF-03446962
Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种人 IgG2 单克隆抗体,靶向 ALK-1。Ascrinvacumab 显示出与人 ALK1 的结合效能,Kd 值为 7 nM。Ascrinvacumab 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
M25078 Nemvaleukin alfa Nemvaleukin alfa IL Receptor/Related
ALKS 4230; RDB-1450
Nemvaleukin alfa (ALKS 4230) 是一种 IL-2 融合蛋白,可选择性结合中等亲和力 IL-2R。Nemvaleukin alfa 是 NK 和效应 T 细胞的激活剂。Nemvaleukin alfa 可用于癌症研究。
M28040 ALK4290 ALK4290 CCR
AKST4290
ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
M28253 Ac4GlcNAlk  Ac4GlcNAlk  PROTAC Linker
Ac4GlcNAlk 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
M28499 ALK kinase inhibitor-1  ALK kinase inhibitor-1  ALK
ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂。
M28954 Iruplinalkib Iruplinalkib ALK
WX-0593
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。
M28969 Envonalkib citrate  枸橼酸依奉阿克 ALK
Envonalkib citrate 是一种有效和具有口服活性的酪氨酸激酶受体抑制剂,对 ALK 和 MET 受体酪氨酸激酶均具有明显的抑制作用。其抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM,35.1 nM 和 61.3 nM。可用于非小细胞肺癌的研究。
M29396 Ficonalkib  Ficonalkib  ALK
Ficonalkib 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的有效抑制剂,ALK 是酪氨酸激酶受体。Ficonalkib 可用作抗肿瘤药。
M29638 ARS-1323-alkyne  ARS-1323-alkyne  Ras
ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
M30225 (Rac)-Arnebin 1 (Rac)-Arnebin 1 HIF
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-​Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
M30227 (-)-Alkannin 左旋紫草素 Apoptosis
(-)-Alkannin,在 alkanna tinctoria 中发现,用作食品着色剂。(-)-Alkannin 具有抗癌活性,抑制细胞周期,诱导细胞凋亡。(-)-Alkannin 在 Rho 激酶途径中改善肝脏炎症。
M30931 IA-Alkyne IA-Alkyne TRP Channel
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。
M30988 Alkynyl Palmitic Acid Alkynyl Palmitic Acid PROTAC Linker
Alk-C16
Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
M38649 Cetalkonium chloride Cetalkonium chloride Antibiotic
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。
M39557 Lauryl benzalkonium chloride 苄基十二烷基二甲基氯化铵 Others
Lauryl benzalkonium chloride 是一种阳离子表面活性剂。
M43106 GALK1-IN-1 GALK1-IN-1 Others
GALK1-IN-1 是一种半乳糖激酶抑制剂 (IC50: 4.2129 μM)。
M43121 EN219-alkyne EN219-alkyne Others
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。
M43471 ALK2-IN-5 ALK2-IN-5 ALK
ALK2-IN-5 是吡唑并嘧啶化合物,是一种 ALK2 抑制剂。
M43954 Benzalkonium chloride (80% ethanol solution) 苯扎氯铵 (80%乙醇溶液) Anti-infection
BAC
Benzalkonium chloride(苯扎氯铵)是一种季铵盐类化合物,同时也是有效的抗菌剂具有良好的分散和渗透活性。
M43962 Itaconate-alkyne Itaconate-alkyne Others
ITalk
Itaconate-alkyne是一种特异性的生物正交探针,以及衣康酸 (Itaconation)的功能类似物,与衣康酸具有相似的抗炎活性,可以标记衣康酸的真正靶标,用于定量和定位活细胞中衣康酸化学蛋白质组学分析。此外,Itaconate-alkyne 也是一种点击化学试剂,含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
M1720 AP26113 (Brigatinib) 布格替尼;布加替尼 ALK
Brigatinib
AP26113(Brigatinib)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.6 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。
M1743 X-376 X-376 ALK
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。
M1794 SB431542 SB431542 ALK
SB-431542
SB431542是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外,SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。
M1821 OSI-906 林司替尼;林西替尼 IGF-1R
Linsitinib
OSI-906 (Linsitinib)是一种选择性的IGF-1R抑制剂,IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。
M1873 LDN-193189 LDN-193189 ALK
LDN193189
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。
M1932 GSK1838705A GSK1838705A ALK
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
M1942 CH5424802 阿来替尼;艾乐替尼 ALK
Alectinib; AF802
Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
M1946 CEP-28122 CEP-28122 ALK
CEP-28122是一种高效的,选择性的,口服有效的ALK抑制剂, IC50为1.9 nM。
M1950 ASP3026 ASP3026 ALK
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM。
M2000 GW788388 GW788388 TGF-β Receptor
GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
M2075 LDK378 色瑞替尼;塞瑞替尼 ALK
Ceritinib
LDK378是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,作用于IGF-1R和InsR,选择性分别为40和35倍。
M2108 SB-525334 SB-525334 TGF-β Receptor
SB525334是一种有效的,选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,可抑制ALK2, 3,和6活性。
M2201 TSR-011 TSR-011 ALK
Belizatinib
TSR-011是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
M2301 NVP-TAE226 NVP-TAE226 FAK
TAE226
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
M2550 SB-505124 SB-505124 TGF-β Receptor
SB-505124 是一种选择性的 TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1, 2, 3和6。
M2602 Hydrastinine hydrochloride Hydrastinine hydrochloride Others
Hydrastinine hydrochloride is a semisynthetic alkaloid from the hydrolysis of the alkaloid hydrastine, which was found naturally in small quantities in Hydrastis canadensis L.
M2610 D4476 D4476 Casein Kinase
Casein Kinase I Inhibitor
D4476是一种选择性的酪蛋白激酶1 (CK1)和TGF-β 1受体(ALK5)抑制剂, IC50分别为0.3 µM和0.5 µM,最初是作为ALK5抑制剂。
M2647 DMH1 DMH1 ALK
dorsomorphin homolog 1
DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外,DMH1还能显著促进重编程。
M2789 K02288 K02288 ALK
K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
M2805 LDN-193189 dihydrochloride LDN-193189 dihydrochloride ALK
DM-3189 dihydrochloride
LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外,LDN-193189与CHIR99021,PD0325901;SB-431542和Forskolin合用,可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。
M2806 LDN-212854 LDN-212854 ALK
BMP Inhibitor III
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
M2819 Lomeguatrib 罗米鲁曲 DNA Methyltransferase
PaTrin-2
Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂,IC50为5 nM。
M2859 ML347 ML347 ALK
LDN 193719
ML347 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂,对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM,选择性高于ALK3 300倍。
M2939 Physostigmine Salicylate 吡咯他尼杂质A AChR/AChE
Eserine Salicylate
Physostigmine is a parasympathomimetic alkaloid, specifically, a reversible cholinesterase inhibitor.
M3781 NVP-TAE684 NVP-TAE684 ALK
NVP-TAE684(TAE684)是一种高活性、选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。
M3889 LDN-214117 LDN-214117 ALK
LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
M3975 Lorlatinib (PF-06463922) 劳拉替尼;洛拉替尼 ALK
PF-06463922
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,同时也是一种大环类化合物。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALK(L1196M) 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。可用于癌症相关研究。









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