X-376

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X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 990	中国库存现货
5mg	¥ 2070	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.28%
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产品信息

生物活性

X-376 is a potent and highly specific ALK small molecule tyrosine kinase inhibitors (TKIs) with IC50 of 0.61 nM. In Ambit kinome screens, cell growth inhibition studies, and surrogate kinase assays, X-376 was more potent inhibitors of ALK but less potent inhibitors of MET compared to PF-02341066. X-376 displayed potent antitumor activity in vivo with favorable pharmacokinetic and toxicity profiles.

使用AbMole产品发表的文献

Science. 2017 Dec 1;358(6367).

The target landscape of clinical kinase drugs

产品使用成果展示

	数据来源	Munich Industrial University (2018). Figure 36. X-376 (AbMole BioScience)
	方法	Kinase binding of small molecule inhibitors
	细胞系/动物模型	BT-474 cells, Caki-1 cells, KM-12 and HEK-293 cells
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Notably, the photosensitizing effect of small molecule inhibitors can also be used for photodynamic therapy of cancer.

	数据来源	Science (2017). Figure 4. X-376 (Abmole Bioscience)
	方法	Cell viability and proliferation assays
	细胞系/动物模型	A-431 and ACHN cells
	浓度	50 nM
	处理时间	72 h
	实验结果	Regardless of whether or not EGFR carried an activating mutation, the combination was always more effective in inhibiting cell viability and proliferation than any one drug alone.

化学性质

分子量	547.41
分子式	C25H25Cl2FN6O3
CAS号	1365267-27-1
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8268 mL	9.1339 mL	18.2678 mL
5 mM	0.3654 mL	1.8268 mL	3.6536 mL
10 mM	0.1827 mL	0.9134 mL	1.8268 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lovly CM et al. Cancer Res. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinase inhibitors.

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