ALK 抑制剂/激活剂/调节剂 Anaplastic lymphoma kinase

目录号	产品名称	产品简介
M2075	LDK378	LDK378是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，作用于IGF-1R和InsR，选择性分别为40和35倍。
M1950	ASP3026	ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM。
M1873	LDN-193189	LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。
M1794	SB431542	SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。
M1743	X-376	X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂，IC50为0.69 nM。
M1720	AP26113 (Brigatinib)	AP26113（Brigatinib）是一种有效的ALK抑制剂，IC50为0.6 nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。
M9397	MS4078	MS4078是ALK的PROTAC降解剂，可有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。
M6186	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005，瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的（best-in-class），低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，靶向 ROS1、TRK 和 ALK，具有高度选择性，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M6168	Ceritinib (LDK378) dihydrochloride	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
M5613	Entrectinib (RXDX-101)	Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。
M5320	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖（IC50s = 30nM）。格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。
M5309	ALK-IN-1	ALK-IN-1 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。
M4984	CEP-37440	CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂，IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。
M4811	CH5424802 HCl	CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变敏感。
M3975	Lorlatinib (PF-06463922)	Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，同时也是一种大环类化合物。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALK(L1196M) 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。可用于癌症相关研究。
M3889	LDN-214117	LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM，也能抑制BMP6，IC50值为100nM，对ALK5抑制力弱100倍。
M3781	NVP-TAE684	NVP-TAE684（TAE684）是一种高活性、选择性的ALK抑制剂，IC50为3 nM，能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。
M2859	ML347	ML347 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂，对ALK1 和 ALK2 的IC50分别为 46 和 32 nM，选择性高于ALK3 300倍。
M2806	LDN-212854	LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂，其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
M2805	LDN-193189 dihydrochloride	LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。

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