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ALK 抑制剂/激活剂/调节剂 Anaplastic lymphoma kinase

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M1743 Ensartinib Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
M1873 LDN-193189 LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
M21110 Con B-1 ConB-1是一种对正常细胞低毒的强选择性 ALK 抑制剂。
M20040 WAY-270947 WAY-270947 is a ALK5 inhibitor.
M14878 Ensartinib dihydrochloride Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
M14877 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
M9397 MS4078 MS4078是ALK的PROTAC降解剂,可有效降低SU-DHL-1淋巴瘤和NCI-H2228肺癌细胞中致癌活性ALK融合蛋白的细胞水平。
M6186 Repotrectinib (TPX-0005) 瑞波替尼 Repotrectinib (TPX-0005) 是一种潜在的同类最佳的(best-in-class) ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
M6168 Ceritinib (LDK378) dihydrochloride Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是ALK抑制剂,IC50为0.2 nM,比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
M5613 Entrectinib (RXDX-101) Entrectinib (RXDX-101)是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C,ROS1 和 ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。
M5320 Crizotinib hydrochloride Crizotinib是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 克立霉素抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖(IC50s = 30nM)。 格列齐特可用于治疗间变性大细胞淋巴瘤。
M5309 ALK-IN-1 ALK-IN-1 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
M4984 CEP-37440 CEP-37440是一种新型的强效选择性双FAK/ALK抑制剂,IC50 s分别为2.3 nM(FAK)和120 nM(75%人血浆中ALK细胞的IC50)。
M4811 CH5424802 HCl CH5424802 HCl是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变敏感。
M3975 PF-06463922 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
M3889 LDN-214117 LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
M3781 NVP-TAE684 NVP-TAE684(TAE684)是一种高活性、选择性的ALK抑制剂,IC50为3 nM,能阻断ALCL来源的和ALK依赖的细胞系生长。
M2859 ML347 ML347 是一种选择性的 BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的 IC50 为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
M2806 LDN-212854 LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
M2805 LDN-193189 Tetrahydrochloride LDN193189 Tetrahydrochloride是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
M2789 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nm,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
M2201 TSR-011 TSR-011是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。









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