Repotrectinib (TPX-0005) 别名：TPX-0005; Repotrectinib; 瑞普替尼
Repotrectinib (TPX-0005，瑞波替尼) 是一种潜在的同类最佳的（best-in-class），低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，靶向 ROS1、TRK 和 ALK，具有高度选择性 ，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM。可用于ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
CAS No.：1802220-02-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 355.37 |
| 分子式 | C18H18FN5O2 |
| CAS号 | 1802220-02-5 |
| 中文名称 | 瑞普替尼；瑞波替尼；洛普替尼 |
| 溶解性 | 83 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：瑞波替尼 Repotrectinib (TPX-0005) 有效地克服了对EML4-ALK（IC50 13nM）和SRC底物桩蛋白（IC50107nM）的磷酸化具有强抑制作用的初级抗性（细胞增殖测定中IC50为100nM）。 PX-0005在伤口愈合测定中抑制H2228细胞迁移，具有与萨拉塞米相似的活性。
体内研究：瑞波替尼 Repotrectinib 在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.814 mL | 14.0698 mL | 28.1397 mL |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.814 mL | 5.6279 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.407 mL | 2.814 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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