SB431542

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SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。

别名：SB-431542

规格	价格	库存状态
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5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 720	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 99.83%
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产品信息

生物活性

SB431542是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、 MAPK和其他激酶强100倍。SB-431542作用于A498细胞无细胞毒性，LD50大于30 μM。 SB-431542也抑制ALK4和ALK7，这两种含有磷酸化Smad2。SB-431542对ALK1, ALK2, ALK3,和ALK6抑制作用不大, 这四种含磷酸化Smad1。此外，SB-431542还可提高人iPSCs重编程效率达200倍。

使用AbMole产品发表的文献

Acta Histochem. 2022 Aug;124(6):151931.

Fibroblast-derived exosomal miRNA-133 promotes cardiomyocyte-like differentiation

产品使用成果展示

	数据来源	Hum Reprod (2014). Figure 2. SB431542
	方法	HESC derivation
	细胞系/动物模型	hESC lines
	浓度	10 μM
	处理时间	8 days
	实验结果	The number of GATA6-positive ICM cells did not differ between the SB, Activin A and control groups (8.8+4.3, 8.0+4.6 and 7.2+ 4.0, respectively)

	数据来源	Hum Reprod (2014). Figure 1. SB431542
	方法	HESC colonies culture
	细胞系/动物模型	hESC lines
	浓度	10 μM
	处理时间	8 days
	实验结果	HESC colonies cultured in the presence of SB did not proliferate well and showed early signs of differentiation at their periphery

实验参考

体外实验*
细胞系	human DCs
方法	Effects of SB-431542 on murine BM-DCs and human DCs. DCs were incubated in 96-well plates (5x104 cells/200 μl/well) with SB-431542 or vehicle alone and LPS in the presence of LPS at different concentrations in triplicates, and then examined for expression of co-stimulatory molecules using FACSCalibur. After 24 h of incubation, the cells were examined for surface expression of CD86 or CD83 within the CD11c+ populations, and the supernatants were tested for cytokine production by enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). Following 24 h of incubation with a test drug, BM-DCs were incubated for 10 min with 5 mg/ml of fluorescein isothiocyanate (FITC)-conjugated dextran (DX) (70,000 Dalton molecular weight, Sigma) at 4˚C or 37˚C, washed extensively, and then examined for FITC signals by CD11c+ cells. After drug pretreatment, BM-DC preparations (derived from BALB/c mice) were washed 3 times and then co-cultured in 96 round-bottom well plates at 4 different cell densities (0.3-10x103 cells/well) with splenic T cells purified from C57BL/6 mice (5x104 cells/well). The magnitude of T cell proliferation was assessed by 3H-thymidine uptake on day 4. Human DC cultures derived from PBMCs were examined for surface phenotype within the CD11c+ population and cytokine production by ELISA as well as for allogeneic mixed lymphocyte reaction.
浓度	0~10 μM
处理时间	24 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BALB/c mice received intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells
配制	normal saline
剂量	1 μM (100μL)
给药处理	directly injected into peritoneal cavity

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	384.39
分子式	C22H16N4O3
CAS号	301836-41-9
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.203 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zeddou M, et al. Stem Cells Dev. Differential signalling through ALK-1 and ALK-5 regulates leptin expression in mesenchymal stem cells.

[2] Takagi K, et al. J Autoimmun. Activation of the activin A-ALK-Smad pathway in systemic sclerosis.

[3] Lin PS, et al. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. Transforming growth factor β1 down-regulates Runx-2 and alkaline phosphatase activity of human dental pulp cells via ALK5/Smad2/3 signaling.

[4] Tanaka H, et al. Oncol Rep. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity.

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