CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外,CHIR99021还能维持干细胞多能状态,单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。
别名:CT99021; Laduviglusib
CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2,及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外,CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合,且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞,诱导糖原合成酶(GS)激活,EC50为0.763 μM。此外,CHIR99021还能维持干细胞多能状态,单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。
Chem Biol Interact. 2023 Dec 1;386:110777.
Nature. 2022 Jul;607(7917):149-155.
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Mol Biol Cell. 2022 Jul 1;33(8):mbcP22031008.
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Acta Histochem. 2022 Aug;124(6):151931.
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Adv Healthc Mater. 2021 Aug;10(16):e2100821.
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Stem Cells. 2019 Apr;37(4):516-528.
Human Multipotent Stromal Cell Secreted Effectors Accelerate Islet Regeneration.
体外实验* | |
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细胞系 | J1 mESCs or F9 mEC cells |
方法 | Immunofluorescence staining The expression and subcellular localisation of β-catenin in J1 mESCs treated with 1 μM BIO or 3 μM CHIR for 24 h was detected by immunofluorescence staining. Nuclei were stained with DAPI. J1 mESCs or F9 mEC cells were fixed and permeabilized using immunostaining fixation buffer and then blocked in blocking buffer (Beyotime Institute of Biotechnology). Subsequently, cells were incubated with the indicated primary antibody overnight at 4°C, followed by three washes with washing buffer (Beyotime Institute of Biotechnology) for 5 min and then incubation with an Alexa Fluor 555-conjugated secondary antibody for 2 h at room temperature. Nuclei were stained with DAPI. Cells were photographed under an inverted fluorescence microscope (Nikon, Tokyo, Japan). |
浓度 | 3µM |
处理时间 | 24h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Akita type 1 diabetic mice and wild-type mice |
配制 | DMSO |
剂量 | 50 mg/kg, daily |
给药处理 | Intraperitoneal injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 465.34 |
分子式 | C22H18Cl2N8 |
CAS号 | 252917-06-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 16 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.149 mL | 10.7448 mL | 21.4897 mL |
5 mM | 0.4298 mL | 2.149 mL | 4.2979 mL |
10 mM | 0.2149 mL | 1.0745 mL | 2.149 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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