找到约 50 条 “GSK-3” 相关结果 （用时 0.01 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1719
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GSK461364 | GSK461364 | PLK |
| GSK461364A | |||
| GSK461364抑制纯化的Plk1，Ki为2 nM，比作用于Plk2/3选择性高1000倍。 | |||
| M1758
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Foretinib | 佛瑞替尼；福瑞替尼 | c-Met |
| XL880, GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1789
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GSK690693 | GSK690693 | Akt |
| GSK-690693 | |||
| GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。 | |||
M1855
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Dabrafenib Mesylate | 达帕菲尼甲磺酸盐；达拉菲尼盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1932
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GSK1838705A | GSK1838705A | ALK |
| GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 | |||
| M1988
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Dabrafenib | 达拉非尼 | Raf |
| GSK2118436 | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M2033
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GSK 3787 | GSK 3787 | PPAR |
| GSK3787 | |||
| GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 | |||
| M2050
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GSK2636771 | GSK2636771 | PI3K |
| GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。 | |||
| M2115
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GSK2334470 | GSK2334470 | PDK1 |
| GSK2334470是一种新型的，高特异性的PDK1抑制剂，IC50约为10 nM，对其他AGC-激酶密切相关的蛋白无活性。 | |||
| M2171
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GSK923295 | GSK923295 | Kinesin |
| GSK923295是一级特异性变构抑制剂CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。 | |||
| M2405
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AR-A014418 | AR-A014418 | GSK-3 |
| GSK-3β Inhibitor VIII | |||
| AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。 | |||
| M2736
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GSK343 | GSK343 | EZH2 |
| GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 | |||
| M3054
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TDZD-8 | TDZD-8 | GSK-3 |
| GSK-3β Inhibitor I; NP 01139 | |||
| TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM；对CDK1， casein kinase II， PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 | |||
| M3321
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GSK1292263 | GSK1292263 | GPR/FFAR |
| GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |||
| M3484
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Dolutegravir | 度鲁特韦 | Integrase |
| GSK1349572 | |||
| Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM，适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R， Q148K， N155H，和G140S/Q148H。 | |||
| M3715
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GSK2838232A | GSK2838232A | HIV Protease |
| GSK2838232是一种新型的人类免疫病毒(HIV)成熟抑制剂，可用于慢性HIV感染的相关研究。 | |||
| M3751
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Losmapimod | 洛批莫德 | p38 MAPK |
| GW-856553X; GSK-AHAB; SB856553 | |||
| Losmapimod (GW856553)一种是口服活性的p38 MAPK抑制剂，对p38α和p38β的pKi为8.1和7.6。 | |||
| M4804
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GSK-503 | GSK-503 | Histone Methyltransferase |
| GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。 | |||
| M4824
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Dolutegravir sodium | 度鲁特韦钠盐 | Integrase |
| GSK-1349572A, DTG | |||
| Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium，度鲁特韦钠盐) 是一种高效的，具有口服活性的，第二代 HIV 整合酶（Integrase）链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。 | |||
| M4954
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EPZ015666 | EPZ015666 | PRMTs |
| GSK3235025 | |||
| EPZ015666是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的PRMT5抑制剂，Ki为5 nM，IC50 为 22 nM。 | |||
| M5187
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GSK137647A | GSK137647A | GPR/FFAR |
| GSK 137647 | |||
| GSK137647A是一种选择性FFAR4（GPR120）激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。 | |||
| M5210
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GSK1325756 (Danirixin) | 达尼利辛 | CXCR |
| Danirixin | |||
| GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的，可逆的 CXCR2 拮抗剂，抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |||
| M5232
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GSK583 | GSK583 | RIPK |
| GSK583是一种高度有效的、选择性的RIP2激酶抑制剂，IC50为5 nM。 | |||
| M5269
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GSK180736A | GSK180736A | ROCK |
| GSK180736 | |||
| GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。 | |||
| M5271
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GSK6853 | GSK6853 | Epigenetic Reader Domain |
| GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 | |||
| M5308
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Afuresertib | 阿氟瑞色替 | Akt |
| GSK2110183; LAE002 | |||
| Afuresertib (GSK2110183，LAE002) 是一种有效的，口服生物可利用的ATP竞争性 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。 | |||
| M5325
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GSK 650394 | GSK 650394 | SGK |
| GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。 | |||
| M6161
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GSK369796 Dihydrochloride | GSK369796 Dihydrochloride | Potassium Channel |
| GSK369796 显示抗血小板活性，3D7菌株的IC 50值为11.2nM，HB3菌株为12.6nM，K1菌株为17.6nM。 | |||
| M6768
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GSK2033 | GSK2033 | Liver X Receptor |
| GSK 2033 | |||
| GSK2033 是一种LXR拮抗剂，对LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。 | |||
| M6770
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GSK 2830371 | GSK 2830371 | Phosphatase |
| GSK 2830371是一种有效的选择性Wip1磷酸酶变构抑制剂。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1692
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CHIR-99021 | CHIR-99021 | GSK-3 |
| CT99021; Laduviglusib | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1728
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GSK256066 | GSK256066 | PDE |
| GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。 | |||
| M1740
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R547 | R547 | CDK |
| R547是一种有效的，ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂，Ki为2 nM/3 nM/1 nM，对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱，而抑制其他激酶活性。 | |||
| M1760
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Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
| P529 | |||
| Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化，但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
| M1810
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AZD5438 | AZD5438 | CDK |
| AZD 5438 | |||
| AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，也抑制GSK3β。 | |||
| M1931
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GSK2126458 | GSK2126458 | PI3K |
| Omipalisib | |||
| GSK2126458 (GSK458)是一种高选择性的PI3K抑制剂，作用于p110α/β/γ/δ， 同时也是mTORC1/2抑制剂，Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。 | |||
| M1948
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BI-D1870 | BI-D1870 | S6 Kinase |
| BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。 | |||
| M1978
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GSK1059615 | GSK1059615 | PI3K |
| GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。 | |||
| M1989
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CHIR-99021 HCl | CHIR-99021 HCl | GSK-3 |
| CHIR-99021 hydrochloride；Laduviglusib hydrochloride | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M2061
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SB 216763 | SB 216763 | GSK-3 |
| SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。 | |||
| M2096
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GSK1210151A | GSK1210151A | Epigenetic Reader Domain |
| I-BET151 | |||
| I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 | |||
| M2178
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AZD2858 | AZD2858 | GSK-3 |
| AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2184
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Indirubin | 靛玉红 | GSK-3 |
| C.I.73200; Couroupitine B; Indigo red; Indigopurpurin | |||
| 靛玉红是一种有效的细胞周期素依赖性激酶和GSK-3β抑制剂，IC50为~75 nM和0.19 μM。 | |||
| M2304
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TWS119 | TWS119 | GSK-3 |
| TWS119是一种GSK-3β抑制剂，IC50为30 nM；能够诱导神经细胞的分化，有助于干细胞生物学的研究。 | |||
| M2305
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CHIR-98014 | CHIR-98014 | GSK-3 |
| CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，IC50为0.65 nM/0.58 nM。 | |||
| M2306
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Tideglusib | Tideglusib | GSK-3 |
| NP-12; NP031112 | |||
| Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，IC50为60 nM。 | |||
| M2322
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PHA-767491 | PHA-767491 | CDK |
| CAY10572 | |||
| PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 | |||
| M2354
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1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone | GSK-3 |
| 1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
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