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GSK343

目录号 M2736 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

GSK343结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 420 中国库存现货
10mg ¥ 686 中国库存现货
25mg ¥ 1400 中国库存现货
50mg ¥ 2380 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK343是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。

产品使用成果展示
数据来源 PLoS Pathog (2018). Figure 4. GSK343
方法 ChIP-Seq
细胞系/动物模型 Mice
浓度 10 μM
处理时间 -
实验结果 Additionally, for GSK343, there was a dose-dependent decrease in transformation efficiency, as there was a significant difference (p<0.005) in transformation efficiencies between the 0.4 μM (21% fully transformed) and 2 μM (17% fully transformed) cultures
化学性质
分子量 541.69
分子式 C31H39N7O2
CAS号 1346704-33-3
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8461 mL 9.2304 mL 18.4607 mL
5 mM 0.3692 mL 1.8461 mL 3.6921 mL
10 mM 0.1846 mL 0.923 mL 1.8461 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dongyou Yue, et al. EZH2 inhibitor GSK343 inhibits sepsis-induced intestinal disorders

[2] Qinglian Wang, et al. GSK343, an inhibitor of EZH2, mitigates fibrosis and inflammation mediated by HIF-1α in human peritoneal mesothelial cells treated with high glucose

[3] Xifeng Xiong, et al. GSK343 induces programmed cell death through the inhibition of EZH2 and FBP1 in osteosarcoma cells

[4] Hao Xu, et al. GSK343 induces autophagy and downregulates the AKT/mTOR signaling pathway in pancreatic cancer cells

[5] Kimberly H Kim, et al. Targeting EZH2 in cancer

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