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M2114 GSK126 GSK126 EZH2
EZH2 inhibitor; GSK2816126A
GSK126是一种高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。
M29185 EZH2-IN-4  EZH2-IN-4  Histone Methyltransferase
EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
M29405 EZH2-IN-2  EZH2-IN-2  Histone Methyltransferase
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
M41699 EZH2-IN-15 EZH2-IN-15 Histone Methyltransferase
EZH2-IN-15 (SHR2554) 是一个 EZH2 抑制剂。
M45107 PARP/EZH2-IN-1 PARP/EZH2-IN-1 PARP
PARP/EZH2-IN-1是一种首创的（first-in-class） PARP（IC50 6.87 nM）和 EZH2（IC50 36.51 nM）的双特异性抑制剂，可用于野生型BRCA三阴性乳腺癌的相关研究。
M53317 SAH-EZH2 SAH-EZH2 Histone Methyltransferase
SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。
M11161 EBI-2511 EBI-2511 Histone Methyltransferase
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
M2358 3-Deazaneplanocin A 3-Deazaneplanocin A Histone Methyltransferase
NSC 617989; 3-Deazaneplanocin; DZNep
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。
M2676 EPZ005687 EPZ005687 EZH2
EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他；塔泽托斯 EZH2
Tazemetostat; E7438
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的（first-in-class），选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。
M2736 GSK343 GSK343 EZH2
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。
M3107 UNC1999 UNC1999 EZH2
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
M4804 GSK-503 GSK-503 Histone Methyltransferase
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。
M5027 CPI-169 racemate CPI-169 racemate EZH2
CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2).
M5186 CPI-360 CPI-360 Histone Methyltransferase
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
M6336 3-Deazaneplanocin A hydrochloride 3-去氮腺嘌呤A Histone Methyltransferase
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
3-Deazaneplanocin A hydrochloride（DZNep HCl是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。
M7508 JQ-EZ-05 JQ-EZ-05 Histone Methyltransferase
JQ-EZ-05是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。
M8933 EPZ011989 EPZ011989 Histone Methyltransferase
EPZ011989是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上。
M9901 MS1943 MS1943 EZH2
MS-1943
MS1943 是一种首创的（first-in-class），具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
M9914 Valemetostat Valemetostat EZH2
DS-3201；DS-3201b
Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的（first-in-class）的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。
M9936 CPI-1205 CPI-1205 EZH2
Lirametostat; CPI1205
CPI-1205是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）。
M10532 Tazemetostat hydrobromide 塔泽托斯氢溴酸盐；他泽司他氢溴酸盐 Histone Methyltransferase
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，口服活性的 EZH2 抑制剂，抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为2.5±0.5 nM。
M11169 DM-01 DM-01 Histone Methyltransferase
DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
M11170 NSC745885 NSC745885 Apoptosis
NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂，对多种癌细胞株有选择性毒性，但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
M11241 Gambogenic acid 新藤黄酸 Histone Methyltransferase
Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
M11242 EI1 EI1 Histone Methyltransferase
KB-145943
EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
M11243 CPI-169 CPI-169 Histone Methyltransferase
CPI 169 R-enantiomer
CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC50 值分别为 0.24 nM，0.51 nM 和 6.1 nM。
M11244 A-395 A-395 PRC2/EED
A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
M11245 PF-06726304 PF-06726304 Histone Methyltransferase
PF-6726304
PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
M11278 GNA002 GNA002 Histone Methyltransferase
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
M13421 PF-06821497 PF-06821497 EZH2
PF-06821497是一种选择性和口服活性的Zeste Homolog 2 (EZH2)抑制剂，具有强大的肿瘤生长抑制作用。
M13846 EPZ011989 trifluoroacetate EPZ011989 trifluoroacetate Histone Methyltransferase
EPZ-011989 trifluoroacetate
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
M21119 CPI-1328 CPI-1328 Histone Methyltransferase
CPI-1328 是一种 EZH2 抑制剂，其 Ki 值为 63 fM。
M21487 Valemetostat tosylate Valemetostat tosylate Histone Methyltransferase
DS-3201 tosylate
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 （first-in-class)EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
M28933 ZLD1039  ZLD1039  Histone Methyltransferase
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。









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