Tazemetostat (EPZ-6438) 别名：E7438; 他泽司他
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。它对含有PRC2复合体的野生型 EZH2抑制活性具有极低的Ki值（2.5 ± 0.5 nM）。Tazemetostat 对EZH1的抑制作用相对较弱，IC50为392 nM。Tazemetostat还能特异性诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。
CAS No.：1403254-99-8
Sci Adv. 2021 Oct 15;7(42):eabf7472.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 572.74 |
| 分子式 | C34H44N4O4 |
| CAS号 | 1403254-99-8 |
| 中文名称 | 他泽司他；塔泽托斯 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一款首创的（first-in-class），选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。Tazemetostat (EPZ-6438) 能特异性地诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。
EPZ-6438治疗异种移植的小鼠，导致MRTs的剂量依赖性消退，相关的肿瘤内组蛋白H3上赖氨酸27的三甲基化水平降低，并防止停药后肿瘤重新生长。Tazemetostat可防止成年雌性小鼠生长中的卵母细胞的H3K27me3富集。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.746 mL | 8.73 mL | 17.4599 mL |
| 5 mM | 0.3492 mL | 1.746 mL | 3.492 mL |
| 10 mM | 0.1746 mL | 0.873 mL | 1.746 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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