M3107
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UNC1999 |
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂，其IC50分别为2 nM和45 nM，对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 |
| M2677
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Tazemetostat (EPZ-6438) |
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的EZH2抑制剂。它对含有PRC2复合体的野生型 EZH2抑制活性具有极低的Ki值（2.5 ± 0.5 nM）。Tazemetostat 对EZH1的抑制作用相对较弱，IC50为392 nM。Tazemetostat还能特异性诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。 |
M13421
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PF-06821497 |
PF-06821497是一种选择性和口服活性的Zeste Homolog 2 (EZH2)抑制剂，具有强大的肿瘤生长抑制作用。 |
| M9936
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CPI-1205 |
CPI-1205是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）。 |
| M9914
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Valemetostat |
Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的（first-in-class）的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。
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| M9901
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MS1943 |
MS1943 是一种首创的（first-in-class），具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。 |
| M5027
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CPI-169 racemate |
CPI-169 racemate is the racemate form of CPI-169, which is a novel and potent EZH2 inhibitor with IC50 <1 nM(inhibition of the catalytic activity of PRC2). |
| M2736
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GSK343 |
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。 |
| M2676
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EPZ005687 |
EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。 |
| M2114
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GSK126 |
GSK126是一种高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。 |
| M50204
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Tulmimetostat |
Tulmimetostat是一种有口服活性的 EZH1/EZH2 蛋白双重抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤研究。 |
