EPZ011989
EPZ011989是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上。
CAS No.：1598383-40-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 605.81 |
| 分子式 | C35H51N5O4 |
| CAS号 | 1598383-40-4 |
| 中文名称 | EPZ011989 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
EPZ011989以同等效力抑制突变型和野生型EZH2，Ki < 3 nM。EPZ011989在人类和大鼠肝脏微粒体的转换中，具有代谢稳定性。EPZ011989在携有Y641F突变的人类淋巴瘤细胞WSU-DLCL2中,能够减少细胞内H3K27甲基化，其IC50 <100 nM。EPZ011989（0.625 μM）在对AML细胞系(Kasumi-1, MOLM-13, and MV4-11)处理4天后，显示出抑制H3K27me3。
在体内研究中，EPZ011989在携带有人类B细胞淋巴瘤的小鼠模型中具有显著的肿瘤抑制作用。它能够强烈地抑制甲基标记并发挥抗肿瘤活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6507 mL | 8.2534 mL | 16.5068 mL |
| 5 mM | 0.3301 mL | 1.6507 mL | 3.3014 mL |
| 10 mM | 0.1651 mL | 0.8253 mL | 1.6507 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | WSU-DLCL2细胞 |
| 方法 | 将处于对数生长期的细胞铺于96孔板，复孔3个。用不同浓度的EPZ011989处理细胞，每3-4天，用Guava Viacount试验对活细胞数目进行统计，持续到第11天。 |
| 浓度 | 0-10 μM |
| 处理时间 | 0-11天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID mice |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose, 0.1% Tween-80 |
| 剂量 | 250 和 500 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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