M2358
|
3-Deazaneplanocin A |
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
M58231
|
CMP-5 dihydrochloride |
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。 |
| M55566
|
EPIC-0628 |
EPIC-0628 是一种 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。EPIC-0628 EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。 |
| M29434
|
BAY-6035 |
BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC50 值为 88 nM。 |
| M28444
|
MM-401 TFA |
MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。 |
| M21676
|
EPZ-719 |
EPZ-719 是一种首创的(First-in-Class)，新型有效的 SET domain-containing protein 2 (SETD2) 抑制剂（IC50 = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。 |
| M21487
|
Valemetostat tosylate |
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 （first-in-class)EZH1/2 抑制剂，IC50 值 ＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
| M21486
|
CM-579 trihydrochloride |
CM-579 trihydrochloride 是首创的（first-in-class）、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 |
| M21482
|
MS117 |
MS117 是首创的(first-in-class)、具有细胞活性的、不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT6) 的共价抑制剂，其 IC50 值为18 nM。 |
| M13848
|
MM-102 TFA |
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。 |
| M13842
|
BCI-121 |
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。 |
| M13841
|
BAY-598 |
BAY-598 是 SMYD2 的一个选择性小分子抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。 |
| M13839
|
AZ505 |
AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。 |
| M13341
|
VTP50469 |
VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 |
| M11474
|
EZM0414 |
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。 |
| M11245
|
PF-06726304 |
PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。 |
| M11243
|
CPI-169 |
CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC50 值分别为 0.24 nM，0.51 nM 和 6.1 nM。 |
| M11242
|
EI1 |
EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。 |
| M11241
|
Gambogenic acid |
Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分，具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。 |
| M11161
|
EBI-2511 |
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂，其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。 |
