M2358
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3-Deazaneplanocin A |
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
M11019
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UNC6934 |
UNC6934 是一种靶向 NSD2 的 PWWP 结构域的化学探针，可定位核仁。 |
| M10845
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LEM-14 |
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| M10532
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Tazemetostat hydrobromide |
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，口服活性的 EZH2 抑制剂，抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为2.5±0.5 nM。 |
| M9449
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PFI-2 hydrochloride |
PFI-2 hydrochloride是一个高效的，选择性的甲基转移酶SETD7抑制剂，IC50值为2 nM。 |
| M9442
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CM-272 |
CM-272是一种首创的（first-in-class），可逆的，针对血液恶性肿瘤中G9a和DNMTs的双重小分子抑制剂。CM-272可以靶向G9a/DNMT甲基转移酶，诱导细胞凋亡和免疫原性细胞死亡。 |
| M9151
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MI-503 |
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。 |
| M9150
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MI-463 |
MI-463是一种高效，有口服活性的Menin-MLL相互作用的小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。 |
| M9145
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MI-2 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor 2)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446±28 nM。 |
| M9004
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WDR5-0103 |
WDR5-0103是一种有效的，选择性的，含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 的组蛋白H3赖氨酸4 (H3K4)甲基转移酶抑制剂，其Kd值为450 nM。 |
| M8989
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BIX-01294 |
BIX-01294 是一种有效的G9a甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 1.9 μM。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。BIX-01294 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。 |
| M8933
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EPZ011989 |
EPZ011989是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM，其对EZH2的选择性比对EZH1高15倍以上。 |
| M8529
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A-366 |
A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 nM和 38 nM，比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。同时也是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
| M8475
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OICR-9429 |
OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。 |
| M8397
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BRD4770 |
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。 |
| M8196
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Sinefungin |
Sinefungin（Adenosyl-Ornithine，西奈芬净）是一种与S-腺苷甲硫氨酸相关的天然核苷，可从链霉菌属物种中分离得到。此外，Sinefungin还可以抑制DNA甲基转移酶（DNA methyltransferase）的活性，阻断DNA和RNA中碱基的甲基化，从而抑制DNA合成。具有抗真菌、抗病毒和抗寄生虫活性。 |
| M7578
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SGC0946 |
SGC0946是组蛋白甲基转移酶DOT1L高效选择性抑制剂，IC50值为0.3nM,有效抑制混合系白血病细胞。 |
| M7509
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UNC0642 |
UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 |
| M7508
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JQ-EZ-05 |
JQ-EZ-05是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 |
| M7458
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UNC3866 |
UNC3866 是一种有效的，高选择性的CBX和CDY染色体结构域抑制剂，结合CBX4和CBX7结构域的能力最强，Kd均为100 nM，作用于CBX7-H3时，IC50值为66±1.2 nM。 |
| M6592
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Chaetocin |
Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。 |
