UNC0642

目录号 M7509

UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。

CAS No.：1481677-78-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 720	现货
10mg	¥ 1200	现货
50mg	¥ 3840	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	546.7
分子式	C29H44F2N6O2
CAS号	1481677-78-4
溶解性	1481677-78-4
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用。

体内研究：在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m⁺/p^ΔS−U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8292 mL	9.1458 mL	18.2916 mL
5 mM	0.3658 mL	1.8292 mL	3.6583 mL
10 mM	0.1829 mL	0.9146 mL	1.8292 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells
方法	MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with inhibitors for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
浓度
处理时间	48 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。