WDR5-0103是一种有效的,选择性的,含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 的组蛋白H3赖氨酸4 (H3K4)甲基转移酶抑制剂,其Kd值为450 nM。
别名:WD-Repeat Protein 5-0103
WDR5-0103是一种有效的选择性含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 的拮抗剂,其Kd值为450 nM。WDR5-0103在体外抑制MLL核心复合物的催化活性,IC50值为39 μM。MLL复合物浓度的增加导致WDR5-0103的IC 50值成比例增加(分别在500和1000nM核心三聚体MLL复合物的浓度下为83±10和280±12μM)。WDR5通过基因转录的表观遗传调控在各种生物学功能中发挥重要作用。
分子量 | 383.44 |
分子式 | C21H25N3O4 |
CAS号 | 890190-22-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.608 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL |
5 mM | 0.5216 mL | 2.608 mL | 5.2159 mL |
10 mM | 0.2608 mL | 1.304 mL | 2.608 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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