M2358
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3-Deazaneplanocin A |
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
| M41691
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Igermetostat |
Igermetostat 是 EZH2 抑制剂，用于体内和体外癌症研究。 |
| M41690
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WM-586 |
WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂，可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。 |
| M41689
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PRMT5-IN-28 |
PRMT5-IN-28 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 酶的抑制剂。 |
| M41688
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EML734 |
EML734 是一种有效的选择性 PRMT7/9 抑制剂， IC50 值分别为 315 nM 和 0.89 μM。 |
| M41686
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BBDDL2059 |
BBDDL2059 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 共价抑制剂，对于 EZH2-Y641F 的 IC50 为 1.5 nM。 |
| M41685
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CARM1-IN-3 |
CARM1-IN-3 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。 |
| M41346
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PRMT5-IN-31 |
PRMT5-IN-31 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。 |
| M40717
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UNC0321 |
UNC0321是一种高亲和力GPCRs抑制剂，可用于染色质重塑的相关研究。同时也是选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。此外，UNC0321也能抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。 |
| M38950
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Tanshindiol C |
Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。 |
| M31020
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SETDB1-TTD-IN-1 TFA |
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。 |
| M31019
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OTS186935 hydrochloride |
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。 |
| M30844
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CPUY074020 |
CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。 |
| M30619
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DCLX069 |
DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。 |
| M30098
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CSV0C018875 |
CSV0C018875 是一种基于喹啉的 EHMT2/G9a 抑制剂。CSV0C018875 的细胞毒性低于 BIX-01294。 |
| M29869
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DC-S239 |
DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。 |
| M29798
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SETDB1-TTD-IN-1 |
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。 |
| M29754
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RK-701 |
RK-701 是一种 G9a 高选择性且非遗传毒性的抑制剂，IC50 值为 23-27 nM。RK-701 选择性的上调 HbF、γ- Globin、BGLT3 的表达，下调 H3K9me2 的表达。RK-701 也对 BCL11A 和 ZBTB7A 有抑制作用。 |
| M29624
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WDR5-IN-5 |
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。 |
| M29447
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MM-589 TFA |
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。 |
| M29405
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EZH2-IN-2 |
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。 |
