M2358
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3-Deazaneplanocin A |
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
| M29200
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OTS186935 trihydrochloride |
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。 |
| M29199
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OTS186935 |
OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。 |
| M29185
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EZH2-IN-4 |
EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。 |
| M28991
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EPZ028862 |
EPZ028862 是一种选择性的 SMYD3 抑制剂，可用于癌症研究。 |
| M28971
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A-893 |
A-893 是一个有细胞活性的，SMYD2 的抑制剂，其 IC50 值为 2.8 nM。 |
| M28933
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ZLD1039 |
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| M28726
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GSK3368715 |
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。 |
| M28443
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MM-401 |
MM-401 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。 |
| M28427
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UNC2400 |
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物，其活性比 UNC1999 小1000 倍以上，可作为 UNC1999 的阴性对照。 |
| M27953
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MR837 |
MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。 |
| M27917
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MS0124 |
MS0124 是一种高效的选择性 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，针对 GLP 和 G9a 的 IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。 |
| M27667
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CMP-5 hydrochloride |
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。 |
| M27612
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PR5-LL-CM01 |
PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。 |
| M25326
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SMYD3-IN-2 |
SMYD3-IN-2 是一种 SMYD3 抑制剂，可通过诱导致死性自噬来对抗胃癌。SMYD3-IN-2 对 SMYD3 和 BGC823 细胞具有抑制作用，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.75 μM。SMYD3-IN-2 可用于癌症的研究。 |
| M21507
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AS-99 TFA |
AS-99 TFA 是首创的(first-in-class)、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。 |
| M21505
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AS-99 |
AS-99 是首创的(first-in-class)、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM，Kd= 0.89 µM)，并具有抗白血病活性。 |
| M21504
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AS-99 free base |
AS-99 是首创的（first-in-class)、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。 |
| M21488
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CM-579 |
CM-579 是首创的(first-in-class)、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 |
| M21306
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UNC6852 |
UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。 |
| M21119
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CPI-1328 |
CPI-1328 是一种 EZH2 抑制剂，其 Ki 值为 63 fM。 |
