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AS-99

目录号 M21505 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AS-99 是首创的(first-in-class)、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),并具有抗白血病活性。

AS-99 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

AS-99 是首创的(first-in-class)、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM,Kd= 0.89 µM),并具有抗白血病活性。

化学性质
分子量 630.14
分子式 C27H31ClF3N5O3S2
溶解性(25°C) N/A
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5869 mL 7.9347 mL 15.8695 mL
5 mM 0.3174 mL 1.5869 mL 3.1739 mL
10 mM 0.1587 mL 0.7935 mL 1.5869 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu Yong, et al. Chemosphere. An all-in-one strategy for resource recovery and immobilization of arsenic from arsenic-bearing gypsum sludge

[2] David S Rogawski, et al. Nat Commun. Discovery of first-in-class inhibitors of ASH1L histone methyltransferase with anti-leukemic activity

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