M2358
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3-Deazaneplanocin A |
3-Deazaneplanocin A (DZNeP)是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
M6362
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A 196 |
A-196 是一种有效的 SUV420H1 和 SUV420H2 选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。并能以底物竞争方式对 SUV4-20 起生化抑制作用。此外，A-196 还是一种首创的（first-in-class） SUV4-20 化学探针，可用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。 |
| M6336
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3-Deazaneplanocin A hydrochloride |
3-Deazaneplanocin A hydrochloride（DZNep HCl是一种腺苷类似物，同时也是竞争性的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(AHCY) 以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂，以及组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂，具有抗病毒活性。此外，DZNep还可促进其他小分子化合物诱导MEFs重编程的效率。 |
| M6288
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LLY-507 |
LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。 |
| M5412
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Amodiaquin dihydrochloride dihydrate |
Amodiaquine在红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂。 |
| M5186
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CPI-360 |
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。 |
| M5128
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PFI-2 |
PFI-2 is a potent, selective, and cell-active lysine methyltransferase SETD7 inhibitor with Ki (app) and IC50 of 0.33 nM and 2 nM, 1000-fold selectivity over other methyltransferases and other non-epigenetic targets. |
| M4813
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UNC0379 |
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性、底物竞争抑制剂，IC50为7.3±1.0 uM。 |
| M4804
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GSK-503 |
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。 |
| M3631
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AZ505 ditrifluoroacetate |
AZ505 ditrifluoroacetate 是一种强效、高选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50=0.12 uM)，具有潜在的抗癌活性。 |
| M3105
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UNC0646 |
UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。 |
| M3103
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UNC0631 |
UNC0631是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP时，IC50分别为6 nM和15 nM。在多种细胞系中具有活性，也有效将功效和细胞毒性区分开。 |
| M3101
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UNC0224 |
UNC0224是一种选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP ，IC50分别为15 nM和20 nM。 |
| M2861
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MM-102 |
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性，紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用肽类抑制剂 (IC50=2.4 nM)。 |
| M2675
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EPZ004777 hydrochloride |
EPZ004777 HCl 是EPZ004777的盐酸盐，是一种有效的，选择性DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。 |
| M2334
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EPZ004777 |
EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，IC50为0.4 nM。 |
| M2179
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EPZ-5676 |
EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，Ki为80 pM，比作用于所有其他PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤H3K79甲基化。 |
| M2024
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BIX 01294 Trihydrochloride |
BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶（G9ahistone methyltransferase）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 |
| M58463
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WDR5-IN-4 |
WDR5-IN-4 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。 |
| M56066
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MS67 |
MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。 |
| M56065
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MS8511 |
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。 |
