Tazemetostat hydrobromide 别名：EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr; 他泽司他氢溴酸盐
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，口服活性的 EZH2 抑制剂，抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki值为2.5±0.5 nM。
CAS No.：1467052-75-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 653.65 |
| 分子式 | C34H45BrN4O4 |
| CAS号 | 1467052-75-0 |
| 中文名称 | 他泽司他氢溴酸盐；塔泽托斯氢溴酸盐 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的（first-in-class），有效的，选择性的，具有口服活性的 EZH2 抑制剂，能抑制含有野生型 EZH2 的多聚胞抑制复合体 2（PRC2）的活性，其 Ki 值为 2.5 nM。在多肽检测和核糖体检测中，Tazemetostat hydrobromide抑制 EZH2 的 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide对大鼠 EZH2 的抑制作用 IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide还能抑制 EZH1，其 IC50 为 392 nM。
在体内，Tazemetostat（250 或 500 mg/kg；每天两次，21-28 天）几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5299 mL | 7.6494 mL | 15.2987 mL |
| 5 mM | 0.306 mL | 1.5299 mL | 3.0597 mL |
| 10 mM | 0.153 mL | 0.7649 mL | 1.5299 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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