GSK256066

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GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 750	中国库存现货
5mg	¥ 950	中国库存现货
10mg	¥ 1550	中国库存现货
25mg	¥ 2850	中国库存现货
50mg	¥ 5100	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： 98.53%
COA
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产品信息

生物活性

GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。GSK256066 是缓慢但紧密结合的PDE4B抑制剂，IC50为3.2 pM。GSK256066作用于PBMCs，强有效抑制LPS刺激的TNFα产生，pIC50 为11.0，IC50 为10 pM，GSK256066作用于人全血培养物，pIC50为9.90，IC50为 126 pM。GSK256066高选择性抑制 PDE4(是抑制PDE1,PDE2, PDE3, PDE5, 和PDE6的3.8×10⁵多倍，是抑制PDE7的2.5×10³多倍)。

产品使用成果展示

	数据来源	J Pharmacol Exp Ther (2011). Figure 3. GSK256066
	方法	i.v.
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	10 μg/kg
	处理时间	6 h
	实验结果	GSK256066 and FP inhibited the increase in eosinophil number in the BAL in a dose-dependent fashion

实验参考

体外实验*
细胞系	PBMCs cells line
方法	Compound Preparation for In Vitro Assays. Dilution series for pIC50 determinations generally comprised eight successive 3-fold dilutions in DMSO. Low-volume additions (0.5-2.0 μl) to assays were carried out using a Biomek Fx liquid-handling robot (Beckman Coulter, Fullerton, CA).Percentages of inhibition values were generated relative to uninhibited controls. Values for pIC50 were determined from concentration-response curves by nonlinear least-squares curve fitting, in general using a four-parameter logistic equation in Activity Base (IDBS, Guildford, Surrey, UK).
浓度	0~10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LPS-induced pulmonary neutrophilia in rats model
配制	0.2% Tween 80 in normal saline
剂量	0.1-100 μg/kg
给药处理	intratracheally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	518.58
分子式	C27H26N4O5S
CAS号	801312-28-7
溶解性（25°C）	DMSO 5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9283 mL	9.6417 mL	19.2834 mL
5 mM	0.3857 mL	1.9283 mL	3.8567 mL
10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9283 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nials et al. J Pharmacol Exp Ther. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor.

[2] Tralau-Stewart et al. J Pharmacol Exp Ther. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization.

[3] Singh et al. Respir Res. The inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor GSK256066 reduces allergen challenge responses in asthma.

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