M6804
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IBMX |
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制PDE3，PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM，26.3 μM和31.7 μM。此外，IBMX 还可提高重编程效率。 |
| M2030
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Apremilast |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。 |
M58458
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MR-L2 |
MR-L2 是一种可逆的、非竞争性的 长异构磷酸二酯酶-4（PDE4）的变构激活剂，可激活代表性的 PDE4 长异构变体（PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5）。MR-L2 抑制 PGE2 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成的 EC50 为 1.2 μM。 |
| M49399
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ATX inhibitor 1 |
ATX inhibitor 1是一种有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。 |
| M40906
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N-Methylbenzylamine |
N-Methylbenzylamine（N-甲基苄胺）是一种靶向磷酸二酯酶-5（PDE-5）的小分子抑制剂，能通过抑制神经元凋亡和恢复突触可塑性而发挥神经保护作用，可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。 |
| M30483
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Anagrelide |
Anagrelide 是一种III型磷酸二酯酶（PDEIII）抑制剂 (IC50=36 nM)，抑制血小板生成。Anagrelide 是一种咪唑喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 具有抗血栓形成作用。 |
| M30017
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Zaprinast |
Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。 |
| M29915
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DNMDP |
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。 |
| M28851
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Cudetaxestat |
Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂。 |
| M25404
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Nerandomilast |
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新型的，具有口服活性的磷酸二酯酶4B（PDE4B，Phosphodiesterase 4B）抑制剂，IC50 值为 7.2 nM，具有抗纤维化和抗炎作用，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。 |
| M21175
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BIO-32546 |
化合物BIO-32546是一种强效的（IC50=1 nM）、选择性的、口服的、非锌结合的可逆性自体细胞分裂素（ATX）抑制剂。 |
| M21149
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FPFT-2216 |
FPFT-2216是一种 "分子胶 "化合物，可降解磷酸酯酶6D（PDE6D）、锌指转录因子Ikaros（IKZF1）、Aiolos（IKZF3）和酪蛋白激酶1α（CK1α）。它可用于癌症和炎症性疾病研究。 |
| M21089
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Mirodenafil |
米罗那非是一种新开发的口服5型磷酸二酯酶抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。 |
| M20847
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Ro 20-1724 |
Ro 20-1724 is a potent inhibitor of PDE IV with Ki value of 3.1 μM and a potent gastric secretagogues. |
| M19327
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Moracin M |
Moracin M 是一种有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。 |
| M14507
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Vardenafil |
Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。 |
| M14506
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PF-04957325 |
PF-04957325是一种高效，选择性的 PDE8 抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。 |
| M14505
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PF-04447943 |
PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。 |
| M14499
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(R)-(-)-Rolipram |
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂，IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。 |
| M11547
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Ensifentrine |
Ensifentrine (RPL-554) 是一种首创的（first-in-class）磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
