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PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

目录号 产品名称 产品简介
M6804 IBMX IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。
M2030 Apremilast Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M49399 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是一种有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
M40906 N-Methylbenzylamine N-Methylbenzylamine(N-甲基苄胺)是一种靶向磷酸二酯酶-5(PDE-5)的小分子抑制剂,能通过抑制神经元凋亡和恢复突触可塑性而发挥神经保护作用,可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。
M28851 Cudetaxestat Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂。
M25404 Nerandomilast (BI 1015550) Nerandomilast (BI 1015550) 是一种新型的,具有口服活性的磷酸二酯酶4B(PDE4B,Phosphodiesterase 4B)抑制剂,IC50 值为 7.2 nM,具有抗纤维化和抗炎作用,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M21175 BIO-32546 化合物BIO-32546是一种强效的(IC50=1 nM)、选择性的、口服的、非锌结合的可逆性自体细胞分裂素(ATX)抑制剂。
M21149 FPFT-2216 FPFT-2216是一种 "分子胶 "化合物,可降解磷酸酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。它可用于癌症和炎症性疾病研究。
M21089 Mirodenafil 米罗那非是一种新开发的口服5型磷酸二酯酶抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
M20847 Ro 20-1724 Ro 20-1724 is a potent inhibitor of PDE IV with Ki value of 3.1 μM and a potent gastric secretagogues.
M14506 PF-04957325 PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
M14505 PF-04447943 PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
M14499 (R)-(-)-Rolipram (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
M11547 Ensifentrine Ensifentrine (RPL-554) 是一种首创的(first-in-class)磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
M11451 Autotaxin modulator 1 Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘,以及肿瘤等增生性疾病的研究。
M11109 3-O-Methylquercetin 3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
M10631 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂。
M10517 D159687 D159687 是一种选择性的 PDE4D 抑制剂。
M10435 Difamilast Difamilast (OPA-15406) 是一种选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
M10179 Vesnarinone Vesnarinone 维司力农是一种具有高度选择性的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。









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