PDE 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphodiesterase

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M2030 Apremilast Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M6804 IBMX IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。
M2923 Pentoxifylline Pentoxifylline(己酮可可碱)是一种竞争性的,非选择性磷酸二酯酶(PDE)和TNF-α抑制剂,能提高细胞内cAMP,激活PKA,抑制TNF和白三烯合成,并减少炎症和先天免疫。可用于心血管疾病的相关研究。
M2764 Ibudilast Ibudilast(异丁司特)是一种有效的,具有口服活性的PDE抑制剂,主要作用于PDE-3、-4、-10和-11,对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。
M2702 Flavoxate hydrochloride Flavoxate HCl是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM.
M2651 Doxofylline Doxofylline是一种黄嘌呤衍生物,同时也是磷酸二酯酶(PDE) 的抑制剂,可用于哮喘的相关研究。
M2410 Avanafil Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.
M2395 Anagrelide hydrochloride Anagrelide HCl (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50=36 nM)。Anagrelide HCl 可作为血小板聚集抑制剂,还能抑制骨髓巨核细胞生成。
M2337 Crisaborole (AN2728) Crisaborole (AN-2728) 是一种磷酸二酯酶4抑制剂,主要作用于引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B),抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。
M2286 Sildenafil citrate Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶5 (PDE5)的抑制剂,IC50为 5.22 nM。
M1906 Piclamilast Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。
M1871 Roflumilast Roflumilast 是一种高效的,选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病的相关研究。
M1734 BAY-60-7550 bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。
M1728 GSK256066 GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。
M56765 MMPX MMPX 是一种有效的 PDE1 抑制剂。
M56764 T-0156  T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50=0.23 nM)。
M56763 TPN171  TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,有潜力用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
M56762 Mesopram Mesopram (Daxalipram) 是一种口服活性磷酸二酯酶 (PDE) (phosphodiesterase (PDE)) 4 抑制剂。Mesopram 可用于自身免疫性疾病研究。
M56761 Atizoram Atizoram (CP-80,633) 是一种环核苷酸磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,可提高小鼠血浆环 AMP 水平并减少肿瘤坏死因子-α (TNFα) 的产生。
M56760 Lodenafil Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是有效的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂,可用于研究勃起功能障碍。
M56759 PDE12-IN-1  PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
M56758 (R)-Avanafil (R)-Avanafil ((R)-TA1790) 是一种选择性 PDE5 抑制剂 (IC50: 5.2 nM)。 (R)-阿伐那非可用于勃起功能障碍的研究。








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