Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.
别名:TA1790
Avanafil is a highly selective PDE5 inhibitor with IC50 of 5.2 nM, >121-fold selectivity over other PDEs. Avanafil, from 50 to 200 mg, is effective and well tolerated for the treatment of ED from 50 to 200 mg, and an increase in dosage is associated with a significant rise in effectiveness but not with more adverse events significantly.
分子量 | 483.95 |
分子式 | C23H26ClN7O3 |
CAS号 | 330784-47-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0663 mL | 10.3316 mL | 20.6633 mL |
5 mM | 0.4133 mL | 2.0663 mL | 4.1327 mL |
10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0663 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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