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M21158 Vepdegestrant (ARV-471) 维德格斯特兰 PROTAC
ARV471; 2229711-08-2; PF-07850327
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的,基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
M27856 Lanopepden Lanopepden Antibiotic
GSK 1322322
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂,可抑制金黄色葡萄球菌。抑制 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株,MIC 都为 1 mg/L。
M42557 PDE4-IN-14 PDE4-IN-14 PDE
PDE4-IN-14 是一种 PDE4 抑制剂,可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。
M42563 PDE5-IN-10 PDE5-IN-10 PDE
PDE5-IN-10 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 20 nM。
M42565 PDE1-IN-5 PDE1-IN-5 PDE
PDE1-IN-5 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50: 15 nM)。
M42566 PDE4-IN-13 PDE4-IN-13 PDE
PDE4-IN-13 是一种 PDE4 抑制剂,IC50 为 1.56 μM。
M50740 Tapderimotide Tapderimotide Others
Tapderimotide (hTERT (691–705)) 是主动免疫的免疫制剂。
M54371 Erepdekinra Erepdekinra IL Receptor/Related
Erepdekinra 是一种白细胞介素-17A (IL-17A) 受体拮抗剂。
M1728 GSK256066 GSK256066 PDE
GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。
M1734 BAY-60-7550 BAY-60-7550 PDE
BAY 607550
bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。
M1871 Roflumilast 罗氟司特 PDE
Roflumilast 是一种高效的,选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病的相关研究。
M1906 Piclamilast 吡拉米司特 PDE
RP 73401
Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。
M2030 Apremilast 阿普斯特;阿普米司特 PDE
CC-10004
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。
M2286 Sildenafil citrate 西地那非 PDE
Viagra, Revatio
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶5 (PDE5)的抑制剂,IC50为 5.22 nM。
M2337 AN2728 AN2728 PDE
Crisaborole
AN2728是一种磷酸二酯酶4抑制剂,主要作用于引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)。
M2410 Avanafil 阿伐那非 PDE
TA1790
Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.
M2651 Doxofylline 多索茶碱 PDE
Doxofylline是一种黄嘌呤衍生物,同时也是磷酸二酯酶(PDE) 的抑制剂,可用于哮喘的相关研究。
M2697 Fenspiride hydrochloride 盐酸芬司必利 Histamine Receptor
Fenspiride HCl是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外,Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性,log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。
M2764 Ibudilast 异丁司特 PDE
KC-404; AV-411; MN-166
Ibudilast(异丁司特)是一种有效的,具有口服活性的PDE抑制剂,主要作用于PDE-3、-4、-10和-11,对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。
M2923 Pentoxifylline 己酮可可碱 PDE
PTX; Oxpentifylline
Pentoxifylline(己酮可可碱)是一种竞争性的,非选择性磷酸二酯酶(PDE)和TNF-α抑制剂,能提高细胞内cAMP,激活PKA,抑制TNF和白三烯合成,并减少炎症和先天免疫。可用于心血管疾病的相关研究。
M3337 Milrinone 米力农 PDE
Win 47203
Milrinone是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。
M3375 S-(+)-Rolipram S-(+)-Rolipram PDE
(+)-Rolipram; (S)-Rolipram
S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4,IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。
M3394 Deltarasin Deltarasin PDE
Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用,结合PDEδ的Kd为41 nM,能阻断致癌的KRAS信号通路。
M3434 Pimobendan 匹莫苯丹 PDE
pimobendane
Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。
M3437 Cilomilast 西洛司特 PDE
SB-207499
Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。
M3447 PF-2545920 PF-2545920 PDE
Mardepodect; CAS# 898562-94-2
PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
M3473 Tadalafil 他达那非 PDE
IC351
Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,IC50为1.8 nM。
M3557 Dipyridamole 双嘧达莫 Others
Dipyridamole (Persantine,双嘧达莫)是一种核苷转运抑制剂以及磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,可以通过增加cAMP和cGMP水平抑制血小板功能。
M3566 Vardenafil hydrochloride Trihydrate 瓦地那非 PDE
BAY38-9456
Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。
M3588 Aminophylline 氨茶碱 PDE
Aminophylline是一种竞争性的,非选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,IC50为0.12 mM,也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。
M9347 ITI-214 phosphate ITI-214 phosphate PDE
ITI214
ITI-214 phosphate是一种具有口服活性的、强效和选择性的PDE1抑制剂,表现出强效的PDE1抑制活性 (Ki = 58 pM)。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。
M4851 TAK-063 TAK-063 PDE
Balipodect
TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。
M5174 Icariin 淫羊藿苷 PDE
8-prenyl kaempferol 3,7-O-diglucoside
Icariin(淫羊藿苷)是一种黄酮醇苷,是 PPARα 激活剂,同时也可抑制 PDE5 和 PDE4 活性,作用于 PDE5 和 PDE4 的IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。
M5519 Cilostazol 西洛他唑 Animal Modeling
OPC-13013
Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。可用于构建深静脉血栓动物模型。
M5833 Olprinone 奥普力农 PDE
Loprinone
Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。
M5939 Rolipram 咯利普兰 PDE
ZK-62711, SB 95952
Rolipram是PDE4的选择性抑制剂,可以抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性,IC50分别为130 nM和240 nM,具有抗炎活性。此外,Rolipram还可提高重编程效率。
M5959 Sildenafil 西地那非 PDE
Revatio, UK-92480, Viagra
Sildenafil是PDE 5抑制剂,其IC50为5.22 nM。
M6007 Theophylline 茶碱 PDE
1,3-Dimethylxanthine; Theo-24
Theophylline (茶碱) 是甲基黄嘌呤衍生物,竞争性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂和非选择性腺苷受体拮抗剂。









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