找到约 41 条 “PDE” 相关结果 （用时 0.535 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M21158
|
Vepdegestrant (ARV-471) | Vepdegestrant (ARV-471) | PROTAC |
| ARV471; PF-07850327 | |||
| Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的，基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。 | |||
| M27856 | Lanopepden | Lanopepden | Antibiotic |
| GSK 1322322 | |||
| Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂，可抑制金黄色葡萄球菌。抑制 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株，MIC 都为 1 mg/L。 | |||
| M42557 | PDE4-IN-14 | PDE4-IN-14 | PDE |
| PDE4-IN-14 是一种 PDE4 抑制剂，可用于 PDE4 相关的疾病的研究 (如炎症与免疫疾病、癌症以及代谢疾病等)。 | |||
| M42563 | PDE5-IN-10 | PDE5-IN-10 | PDE |
| PDE5-IN-10 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。 | |||
| M42565 | PDE1-IN-5 | PDE1-IN-5 | PDE |
| PDE1-IN-5 是一种选择性的 PDE1C 抑制剂 (IC50: 15 nM)。 | |||
| M42566 | PDE4-IN-13 | PDE4-IN-13 | PDE |
| PDE4-IN-13 是一种 PDE4 抑制剂，IC50 为 1.56 μM。 | |||
| M50740 | Tapderimotide | Tapderimotide | Others |
| Tapderimotide (hTERT (691–705)) 是主动免疫的免疫制剂。 | |||
| M54371 | Erepdekinra | Erepdekinra | IL Receptor/Related |
| Erepdekinra 是一种白细胞介素-17A (IL-17A) 受体拮抗剂。 | |||
| M57247 | (Rac)-Vepdegestrant | (Rac)-Vepdegestrant | Estrogen Receptor |
| (Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。 | |||
| M56759 | PDE12-IN-1 | PDE12-IN-1 | PDE |
| PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂，pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平，pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。 | |||
| M56755 | K-Ras-PDEδ-IN-1 | K-Ras-PDEδ-IN-1 | PDE |
| K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。 | |||
| M1728
|
GSK256066 | GSK256066 | PDE |
| GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂，IC50为3.2 pM，比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380，000倍以上，作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。 | |||
| M1734
|
BAY-60-7550 | BAY-60-7550 | PDE |
| BAY 607550 | |||
| bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂，IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。 | |||
| M1871
|
Roflumilast | 罗氟司特 | PDE |
| APTA-2217; BYK 20869; B9302-107 | |||
| Roflumilast 是一种高效的，选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50为0.2-4.3 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）和银屑病的相关研究。 | |||
| M1906
|
Piclamilast | 吡拉米司特 | PDE |
| RP 73401 | |||
| Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。 | |||
M2030
|
Apremilast | 阿普司特；阿普斯特；阿普米司特 | PDE |
| CC-10004 | |||
| Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。 | |||
| M2286
|
Sildenafil citrate | 西地那非 | PDE |
| Viagra, Revatio | |||
| Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶5 (PDE5)的抑制剂，IC50为 5.22 nM。 | |||
| M2337
|
Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) | PDE |
| AN-2728 | |||
| Crisaborole (AN-2728) 是一种磷酸二酯酶4抑制剂，主要作用于引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)，抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。 | |||
| M2410
|
Avanafil | 阿伐那非 | PDE |
| TA1790 | |||
| Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM. | |||
| M2651
|
Doxofylline | 多索茶碱 | PDE |
| Doxofylline是一种黄嘌呤衍生物，同时也是磷酸二酯酶(PDE) 的抑制剂，可用于哮喘的相关研究。 | |||
| M2697
|
Fenspiride hydrochloride | 盐酸芬司必利 | Histamine Receptor |
| Fenspiride HCl是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1 组胺受体的拮抗剂。此外，Fenspiride 也能抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，log IC50 值分别为 3.44、4.16 和 3.8。可用于呼吸系统疾病的相关研究。 | |||
| M2764
|
Ibudilast | 异丁司特 | PDE |
| KC-404; AV-411; MN-166 | |||
| Ibudilast（异丁司特）是一种有效的，具有口服活性的PDE抑制剂，主要作用于PDE-3、-4、-10和-11，对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M2923
|
Pentoxifylline | 己酮可可碱 | PDE |
| PTX; Oxpentifylline | |||
| Pentoxifylline（己酮可可碱）是一种竞争性的，非选择性磷酸二酯酶（PDE）和TNF-α抑制剂，能提高细胞内cAMP，激活PKA，抑制TNF和白三烯合成，并减少炎症和先天免疫。可用于心血管疾病的相关研究。 | |||
| M3337
|
Milrinone | 米力农 | PDE |
| Win 47203 | |||
| Milrinone（米力农）是一种磷酸二酯酶III（PDE3）的抑制剂，IC50为0.42 μM。在动物模型中，Milrinone通过抑制PDE3，增加心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）浓度，从而增强心肌收缩力并改善心脏功能，因此可用于心力衰竭的研究。 | |||
| M3375
|
S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram | PDE |
| (+)-Rolipram; (S)-Rolipram | |||
| S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。 | |||
| M3394
|
Deltarasin | Deltarasin | PDE |
| Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用，结合PDEδ的Kd为41 nM，能阻断致癌的KRAS信号通路。 | |||
| M3434
|
Pimobendan | 匹莫苯丹 | PDE |
| pimobendane | |||
| Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂，IC50为0.32 μM。 | |||
| M3437
|
Cilomilast | 西洛司特 | PDE |
| SB-207499 | |||
| Cilomilast（西洛司特，SB-207499）是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，具有抗炎和免疫调节活性。Cilomilast对不同PDE4亚型的抑制能力有所不同，例如对LPDE4和HPDE4的IC50值分别为100 nM和120 nM。此外，它对PDE家族其它成员也有一定的抑制活性，如对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的IC50值分别为74 µM、65 µM、100 µM和83 µM。 | |||
| M3447
|
PF-2545920 | PF-2545920 | PDE |
| Mardepodect; CAS# 898562-94-2 | |||
| PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 | |||
| M3473
|
Tadalafil | 他达那非 | PDE |
| IC351 | |||
| Tadalafil是一种PDE-5抑制剂，IC50为1.8 nM。 | |||
| M3557
|
Dipyridamole | 双嘧达莫 | PDE |
| Dipyridamole (Persantine，双嘧达莫)是一种核苷转运抑制剂以及磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可以通过增加cAMP和cGMP水平抑制血小板功能。 | |||
| M3566
|
Vardenafil hydrochloride Trihydrate | 瓦地那非 | PDE |
| BAY38-9456 | |||
| Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。 | |||
| M3588
|
Aminophylline | 氨茶碱 | PDE |
| Aminophylline是一种竞争性的，非选择性的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，IC50为0.12 mM，也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。 | |||
| M9347
|
ITI-214 phosphate | ITI-214 phosphate | PDE |
| ITI214 | |||
| ITI-214 phosphate是一种具有口服活性的、强效和选择性的PDE1抑制剂，表现出强效的PDE1抑制活性 (Ki = 58 pM)。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。 | |||
| M55688 | PF-04671536 | PF-04671536 | PDE |
| PF04671536 | |||
| PF-04671536 是一种高效、选择性的磷酸二酯酶 8B (PDE8B) 磷酸二酯酶 8A (PDE8A) 抑制剂。在原代人胰岛中，PF-04671536 能以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素分泌。 | |||
| M4851
|
TAK-063 | TAK-063 | PDE |
| Balipodect | |||
| TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。 | |||
| M5174
|
Icariin | 淫羊藿苷 | PDE |
| 8-prenyl kaempferol 3,7-O-diglucoside | |||
| Icariin（淫羊藿苷）是一种黄酮醇苷，是 PPARα 激活剂，同时也可抑制 PDE5 和 PDE4 活性，作用于 PDE5 和 PDE4 的IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。 | |||
| M5519
|
Cilostazol | 西洛他唑 | Animal Modeling |
| OPC-13013 | |||
| Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂，IC50为0.2 μM，也抑制腺苷酸的摄取。可用于构建深静脉血栓动物模型。 | |||
| M5833
|
Olprinone | 奥普力农 | PDE |
| Loprinone | |||
| Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂。 | |||
| M5939
|
Rolipram | 咯利普兰 | PDE |
| ZK-62711, SB 95952 | |||
| Rolipram是PDE4的选择性抑制剂，可以抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50分别为130 nM和240 nM，具有抗炎活性。此外，Rolipram还可提高重编程效率。 | |||
| M5959
|
Sildenafil | 西地那非 | PDE |
| Revatio, UK-92480, Viagra | |||
| Sildenafil是PDE 5抑制剂，其IC50为5.22 nM。 | |||
