Milrinone是一种有效的，选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂，抑制FIII PDE，IC50为0.42 μM。
别名：Win 47203
Milrinone (Primacor) is a a potent and selective phosphodiesterase 3 inhibitor with an IC50 of 0.42 uM for the inhibition of FIII PDE. It potentiates the effect of cyclic adenosine monophosphate (cAMP). It also enhances relaxation of the left ventricle by increasing Ca2+-ATPase activity on the cardiac sarcoplasmic reticulum. This increases calcium ion uptake.It has positive inotropic, vasodilating and minimal chronotropic effects. It is used in the management of heart failure only when conventional treatment with vasodilators and diuretics has proven insufficient. This is due to the potentially fatal adverse effects of milrinone, including ventricular arrhythmias.
| 分子量 | 211.22 |
| 分子式 | C12H9N3O |
| CAS号 | 78415-72-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.7344 mL | 23.672 mL | 47.344 mL |
| 5 mM | 0.9469 mL | 4.7344 mL | 9.4688 mL |
| 10 mM | 0.4734 mL | 2.3672 mL | 4.7344 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Amna Qasim, et al. Milrinone Use in Persistent Pulmonary Hypertension of the Newborn
[5] Luke Yong Zheng Chong, et al. Milrinone Dosing and a Culture of Caution in Clinical Practice
| 其他相关的PDE产品 |
|---|
| ME-3183
ME-3183是一种口服选择性PDE4抑制剂，具有抗炎活性，可用于斑块状银屑病的相关研究。 |
| ART-648
ART-648是一种PDE4抑制剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
| (E/Z)-HA155
(E/Z)-HA155是一种有效的Autotaxin (ATX) I 型抑制剂，可用于癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成的相关研究。 |
| Autotaxin-IN-3
Autotaxin-IN-3是一种 Autotaxin(ATX) 抑制剂，其IC50 值为 2.4 nM。 |
| HA155
HA155是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂，其 IC50 值为 5.7 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究