Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。
别名：SB-207499
Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | U937 cells |
| 方法 | Incubating U937 cells (1-2 × 106) at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K23 (1.0 M) and diluted to 1 mL with sodium acetate buffer. Centrifuging the samples at 3000 × g for 10 min. Assaying aliquots of the supernatant fraction for cAMP content by radioimmunoassay using commercially available kits. |
| 浓度 | 0.1-10 μM |
| 处理时间 | 5 min |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Balb/c, CD-1 and C57B1/6 male mice weighing from 18 to 25 g with human monocytes or endotoxin-induced shock |
| 配制 | Olive oil |
| 剂量 | 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg |
| 给药处理 | Gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 343.42 |
| 分子式 | C20H25NO4 |
| CAS号 | 153259-65-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 59 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9119 mL | 14.5594 mL | 29.1189 mL |
| 5 mM | 0.5824 mL | 2.9119 mL | 5.8238 mL |
| 10 mM | 0.2912 mL | 1.4559 mL | 2.9119 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Stephen Rennard, et al. The efficacy and safety of cilomilast in COPD
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