Cilomilast 别名：SB-207499; 西洛司特

目录号 M3437

Cilomilast（西洛司特，SB-207499）是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂，具有抗炎和免疫调节活性。Cilomilast对不同PDE4亚型的抑制能力有所不同，例如对LPDE4和HPDE4的IC50值分别为100 nM和120 nM。此外，它对PDE家族其它成员也有一定的抑制活性，如对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的IC50值分别为74 µM、65 µM、100 µM和83 µM。

CAS No.：153259-65-5

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 440	现货
10mg	¥ 720	现货
50mg	¥ 2200	现货
100mg	¥ 3400	现货

本产品不参加促销活动

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	343.42
分子式	C20H25NO4
CAS号	153259-65-5
中文名称	西洛司特
溶解性	DMSO 59 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9119 mL	14.5594 mL	29.1189 mL
5 mM	0.5824 mL	2.9119 mL	5.8238 mL
10 mM	0.2912 mL	1.4559 mL	2.9119 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	U937细胞
方法	1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分钟，然后加入0.1 μM PGE2 (总体积为200 μL)。再次温育4分钟，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应，用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒，通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。
浓度	0.1-10 μM
处理时间	5分钟

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。