S-(+)-Rolipram

目录号 M3375 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。

别名：(+)-Rolipram; (S)-Rolipram

规格	价格	库存状态
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100mg	¥ 5680	中国库存现货

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纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Hartley guinea pigs
配制	S-(+)-Rolipram is dissolved in 100% PEG at an appropriate concentration.
剂量	1 mL/kg
给药处理	Administered via i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	275.34
分子式	C16H21NO3
CAS号	85416-73-5
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6319 mL	18.1594 mL	36.3187 mL
5 mM	0.7264 mL	3.6319 mL	7.2637 mL
10 mM	0.3632 mL	1.8159 mL	3.6319 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shiqin Xiong, et al. IL-1β suppression of VE-cadherin transcription underlies sepsis-induced inflammatory lung injury

[2] Seyed Mohammad Nabavi, et al. Phosphodiesterase inhibitors say NO to Alzheimer's disease

[3] Mireille Lortie, et al. Analysis of (R)- and (S)-[(11)C]rolipram kinetics in canine myocardium for the evaluation of phosphodiesterase-4 with PET

[4] Kam Leung. 4-(3-Cyclopentoxy-4-[ 11 C]methoxy-phenyl)pyrrolidin-2-one

[5] Christine A Parker, et al. Behaviour of [11C]R(-)- and [11C]S(+)-rolipram in vitro and in vivo, and their use as PET radiotracers for the quantificative assay of PDE4

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信号通路

产品类型

S-(+)-Rolipram

目录号 M3375 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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