Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。
别名:BAY38-9456
Vardenafil is a new type PDE inhibitor with IC50 of 0.7 and 180 nM for PDE5 and PDE1, respectively. Vardenafil’s indications and contra-indications are the same as with other PDE5 inhibitors. Structurally, the difference between the vardenafil molecule and sildenafil citrate is a nitrogen atom’s position and the change of sildenafil’s piperazine ring methyl group to an ethyl group. Chronic vardenafil treatment improves erectile function via structural maintenance of penile corpora cavernosa in rats with acute arteriogenic erectile dysfunction.
分子量 | 579.11 |
分子式 | C23H32N6O4S.HCl.3H2O |
CAS号 | 330808-88-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7268 mL | 8.6339 mL | 17.2679 mL |
5 mM | 0.3454 mL | 1.7268 mL | 3.4536 mL |
10 mM | 0.1727 mL | 0.8634 mL | 1.7268 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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