Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。
别名：RP 73401
Piclamilast (RP 73401)是一种选择性PDE4抑制剂，其IC50为1 nM。PDE4的抑制抑制了cAMP的水解，从而增加了细胞内cAMP的水平。cAMP抑制免疫细胞和炎症细胞的活动。Piclamilast还能抑制人中性粒细胞中LTB4的合成，IC50为2 nM。PDE4抑制剂Piclamilast (RP 73401)比其他PDE同工酶具有19000倍的选择性。它的抗炎作用可与其他PDE4抑制剂相媲美。Piclamilast预处理通过AP-1激活和c-Jun Ser63位点磷酸化机制显著抑制23个基因的变化。
| 分子量 | 381.25 |
| 分子式 | C18H18Cl2N2O3 |
| CAS号 | 144035-83-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.623 mL | 13.1148 mL | 26.2295 mL |
| 5 mM | 0.5246 mL | 2.623 mL | 5.2459 mL |
| 10 mM | 0.2623 mL | 1.3115 mL | 2.623 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PDE产品 |
|---|
| ME-3183
ME-3183是一种口服选择性PDE4抑制剂，具有抗炎活性，可用于斑块状银屑病的相关研究。 |
| ART-648
ART-648是一种PDE4抑制剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
| (E/Z)-HA155
(E/Z)-HA155是一种有效的Autotaxin (ATX) I 型抑制剂，可用于癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成的相关研究。 |
| Autotaxin-IN-3
Autotaxin-IN-3是一种 Autotaxin(ATX) 抑制剂，其IC50 值为 2.4 nM。 |
| HA155
HA155是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂，其 IC50 值为 5.7 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究