TAK-063 别名：Balipodect

目录号 M4851

TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。

CAS No.：1238697-26-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 960	现货
10mg	¥ 1260	现货

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质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	428.42
分子式	C23H17FN6O2
CAS号	1238697-26-1
溶解性	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

TAK-063具有较强的抑制活性(IC50 = 0.30 nM)，良好的选择性(>比其他偏二苯醚的选择性高15000倍)，良好的药代动力学，包括在小鼠中的高脑穿透力。在0.3和1 mg/kg p.o.时，TAK-063提高了啮齿动物纹状体中cAMP和cGMP的水平，上调了cAMP和cGMP依赖蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。在0.3和1 mg/kg p.o.剂量下，taku -063对MK-801 [(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢- 5h -二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺]诱导的过度运动有较强的抑制作用，这通常被用作啮齿动物抗精神病类活性的预测模型。TAK-063预处理15天后，对小鼠纹状体cAMP/cGMP水平的上调和抗精神病样作用均未减弱。在使用临床抗精神病药物氟哌啶醇、奥氮平和阿立哌唑作为对照的大鼠中评估TAK-063的潜在副作用。当剂量达到3mg /kg p.o时，TAK-063不影响血浆催乳素或葡萄糖水平。与氟哌啶醇和奥氮平相比，在3mg /kg p.o时，TAK-063引起弱僵反应。对通路特异性标记物(直接通路的P物质mRNA和间接通路的脑啡肽mRNA)的评估显示，TAK-063激活了单胞微球的直接和间接通路。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3342 mL	11.6708 mL	23.3416 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3342 mL	4.6683 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1671 mL	2.3342 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。