TAK-063

目录号 M4851 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TAK-063是一种高效、选择性、口服有效的PDE10A抑制剂，IC50为0.30 nM。

别名：Balipodect

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 960	中国库存现货
10mg	¥ 1260	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

TAK-063具有较强的抑制活性(IC50 = 0.30 nM)，良好的选择性(>比其他偏二苯醚的选择性高15000倍)，良好的药代动力学，包括在小鼠中的高脑穿透力。在0.3和1 mg/kg p.o.时，TAK-063提高了啮齿动物纹状体中cAMP和cGMP的水平，上调了cAMP和cGMP依赖蛋白激酶关键底物的磷酸化水平。在0.3和1 mg/kg p.o.剂量下，taku -063对MK-801 [(5R,10S)-(+)-5-甲基-10,11-二氢- 5h -二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺]诱导的过度运动有较强的抑制作用，这通常被用作啮齿动物抗精神病类活性的预测模型。TAK-063预处理15天后，对小鼠纹状体cAMP/cGMP水平的上调和抗精神病样作用均未减弱。在使用临床抗精神病药物氟哌啶醇、奥氮平和阿立哌唑作为对照的大鼠中评估TAK-063的潜在副作用。当剂量达到3mg /kg p.o时，TAK-063不影响血浆催乳素或葡萄糖水平。与氟哌啶醇和奥氮平相比，在3mg /kg p.o时，TAK-063引起弱僵反应。对通路特异性标记物(直接通路的P物质mRNA和间接通路的脑啡肽mRNA)的评估显示，TAK-063激活了单胞微球的直接和间接通路。

产品使用成果展示

	数据来源	J Pharmacol Exp Ther (2016). Figure 2. TAK-063
	方法	p.o.
	细胞系/动物模型	naive rats
	浓度	0.1 and 0.3 mg/kg
	处理时间	60 or 90 minutes
	实验结果	Treatment with TAK-063 at 0.1 and 0.3 mg/kg p.o. significantly increased accuracy rates compared with vehicle treatment

化学性质

分子量	428.42
分子式	C23H17FN6O2
CAS号	1238697-26-1
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3342 mL	11.6708 mL	23.3416 mL
5 mM	0.4668 mL	2.3342 mL	4.6683 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1671 mL	2.3342 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Suzuki K, et al. J Pharmacol Exp Ther. In vivo pharmacological characterization of TAK-063, a potent and selective phosphodiesterase 10A inhibitor with antipsychotic-like activity in rodents.

[2] Kunitomo J, et al. J Med Chem. Discovery of 1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one (TAK-063), a highly potent, selective, and orally active phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor.

获取最新目录册

其他相关的PDE产品
ME-3183 ME-3183是一种口服选择性PDE4抑制剂，具有抗炎活性，可用于斑块状银屑病的相关研究。
ART-648 ART-648是一种PDE4抑制剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
(E/Z)-HA155 (E/Z)-HA155是一种有效的Autotaxin (ATX) I 型抑制剂，可用于癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成的相关研究。
Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3是一种 Autotaxin(ATX) 抑制剂，其IC50 值为 2.4 nM。
HA155 HA155是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂，其 IC50 值为 5.7 nM。

信号通路

产品类型

TAK-063

目录号 M4851 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

服务与支持

技术资源

联系我们