PF-2545920

目录号 M3447 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。

别名：Mardepodect; CAS# 898562-94-2

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1755	中国库存现货
10mg	¥ 2700	中国库存现货
50mg	¥ 7020	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

PF-2545920 a highly selective and potent PDE10A inhibitor with an IC50 of 0.37 nM. The PDE10A enzyme is expressed primarily in the brain, mostly in the striatum, nucleus accumbens and olfactory tubercle, and is thought to be particularly important in regulating the activity of dopamine-sensitive medium spiny neurons in the striatum which are known to be targets of conventional antipsychotic agents. n the conditioned avoidance response assay (CAR), PF-2545920 was active with an ED50 of 1 mg/kg. Administration of PF-2545920 to mice caused a dose dependent increase in striatal cGMP.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Jugular vein-cannulated male Sprague-Dawley rats
配制	5:5:90 DMSO:1N HCl:saline
剂量	0.1 mg/kg
给药处理	Inject intravenous through jugular vein catheter in a single dose 4 hours before feed

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	392.45
分子式	C25H20N4O
CAS号	1292799-56-4
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5481 mL	12.7405 mL	25.481 mL
5 mM	0.5096 mL	2.5481 mL	5.0962 mL
10 mM	0.2548 mL	1.274 mL	2.5481 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liliya Kopanitsa, et al. Suppression of Proliferation of Human Glioblastoma Cells by Combined Phosphodiesterase and Multidrug Resistance-Associated Protein 1 Inhibition

[2] Do-Yeon Kim, et al. The Potent PDE10A Inhibitor MP-10 (PF-2545920) Suppresses Microglial Activation in LPS-Induced Neuroinflammation and MPTP-Induced Parkinson's Disease Mouse Models

[3] Yanke Zhang, et al. The Phosphodiesterase 10A Inhibitor PF-2545920 Enhances Hippocampal Excitability and Seizure Activity Involving the Upregulation of GluA1 and NR2A in Post-synaptic Densities

[4] Jonathan M Wilson, et al. Phosphodiesterase 10A inhibitor, MP-10 (PF-2545920), produces greater induction of c-Fos in dopamine D2 neurons than in D1 neurons in the neostriatum

[5] Patrick R Verhoest, et al. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia

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信号通路

产品类型

PF-2545920

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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