Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。
别名:pimobendane
Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM。 Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III 。 100 μM pimobendan 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高250.4% ,EC50为1.13 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male DBA/2 mice of viral myocarditis |
配制 | Prepared as an oral suspension in 0.25% methylcellulose solution, in concentrations of 120 μg/mL and 12 μg/mL |
剂量 | 0.1 or 1 mg/kg |
给药处理 | Orally once daily |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 334.37 |
分子式 | C19H18N4O2 |
CAS号 | 74150-27-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 55 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.907 mL |
5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL |
10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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