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BAY-60-7550

目录号 M1734 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。

BAY-60-7550结构式

别名:BAY 607550

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 无货
10mg ¥ 3000 无货
50mg ¥ 8800 无货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

bay60 -7550是一种有效的2型环核苷酸磷酸二酯酶(PDE2)抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。bay60 -7550是EHNA的类似物,其效力比EHNA强100倍以上,对PDE2A具有高度选择性。

产品使用成果展示
数据来源 Neurobiol Aging (2015). Figure 1. BAY-60-7550
方法 i.v.
细胞系/动物模型 mice
浓度 3 mg/kg
处理时间 24 h
实验结果 Bay 60-7550-treated mice (3 mg/kg) took significantly less time to reach the platform position, and made more crossings over the platform, than stressed mice
实验参考
体外实验*
细胞系 human distal pulmonary artery smooth muscle cells
方法 Cell proliferation.
Growth of human distal pulmonary artery smooth muscle cells isolated from patients with idiopathic pulmonary arterial hypertension (IPAH) or control cells from adults undergoing transplant or lung resection for suspected malignancy, were monitored as we have described previously 29 following treatment with BAY 60-7550 (1μmol/L), ANP (1μmol/L), DETA-NONOate (10μmol/L), or treprostinil (1μmol/L), alone or in combination.
浓度 1μmol/L
处理时间 unknow

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Oxidative Stress on Behavior in mice
配制 dissolved in 50% dimethyl sulfoxide (Fisher Scientific Co., Pittsburgh, PA)
剂量 3 mg/kg; given 30 min before each BSO treatment
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 476.57
分子式 C27H32N4O4
CAS号 439083-90-6
溶解性(25°C) DMSO 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0983 mL 10.4916 mL 20.9833 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0983 mL 4.1967 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0492 mL 2.0983 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bubb KJ, et al. Circulation. Inhibition of phosphodiesterase 2 augments cGMP and cAMP signaling to ameliorate pulmonary hypertension.

[2] Xu et al. Int J Neuropsychopharmacol. Phosphodiesterase-2 inhibitor reverses corticosterone-induced neurotoxicity and related behavioural changes via cGMP/PKG dependent pathway.

[3] Ren et al. Hypertension. Mechanisms of carbon monoxide attenuation of tubuloglomerular feedback.

[4] Rodefer et al. Neuropharmacology. Selective phosphodiesterase inhibitors improve performance on the ED/ID cognitive task in rats

[5] Lee et al. Basic Res Cardiol. PDE5A suppression of acute beta-adrenergic activation requires modulation of myocyte beta-3 signaling coupled to PKG-mediated troponin I phosphorylation.

[6] Masood A, et al. J Pharmacol Exp Ther. Reversal of oxidative stress-induced anxiety by inhibition of phosphodiesterase-2 in mice.

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