bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。
别名:BAY 607550
bay60 -7550是一种有效的2型环核苷酸磷酸二酯酶(PDE2)抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。bay60 -7550是EHNA的类似物,其效力比EHNA强100倍以上,对PDE2A具有高度选择性。
体外实验* | |
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细胞系 | human distal pulmonary artery smooth muscle cells |
方法 | Cell proliferation. Growth of human distal pulmonary artery smooth muscle cells isolated from patients with idiopathic pulmonary arterial hypertension (IPAH) or control cells from adults undergoing transplant or lung resection for suspected malignancy, were monitored as we have described previously 29 following treatment with BAY 60-7550 (1μmol/L), ANP (1μmol/L), DETA-NONOate (10μmol/L), or treprostinil (1μmol/L), alone or in combination. |
浓度 | 1μmol/L |
处理时间 | unknow |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Oxidative Stress on Behavior in mice |
配制 | dissolved in 50% dimethyl sulfoxide (Fisher Scientific Co., Pittsburgh, PA) |
剂量 | 3 mg/kg; given 30 min before each BSO treatment |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 476.57 |
分子式 | C27H32N4O4 |
CAS号 | 439083-90-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 5 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0983 mL | 10.4916 mL | 20.9833 mL |
5 mM | 0.4197 mL | 2.0983 mL | 4.1967 mL |
10 mM | 0.2098 mL | 1.0492 mL | 2.0983 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Ren et al. Hypertension. Mechanisms of carbon monoxide attenuation of tubuloglomerular feedback.
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