目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2030 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。可用于银屑病的相关研究。 |
M6804 | IBMX | IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。 |
M14507 | Vardenafil | Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。 |
M14504 | ML-030 | ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。 |
M14503 | GSK256066 Trifluoroacetate | GSK256066 Trifluoroacetate 是一种选择性、高亲和力的 PDE 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 Trifluoroacetate 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 |
M14502 | Deltasonamide 2 (TFA) | Deltasonamide 2 TFA 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。 |
M14501 | Deltasonamide 2 hydrochloride | Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值为 ~385 pM. |
M14500 | Osoresnontrine | Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。 |
M11452 | PAT-505 | PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。 |
M10870 | Orismilast | Orismilast (LEO-32731) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,可用于炎症性疾病以及斑块状银屑病的相关研究。 |
M10809 | CRT0273750 | CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物,并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。 |
M8742 | Drotaverine hydrochloride | Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。 |
M7635 | BAY 73-6691 | BAY 73-6691是一种有效和选择性的磷酸二酯酶9 (PDE9)抑制剂,可用于阿尔茨海默病的相关研究。 |
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